劳拉西泮片

本品活性成份为劳拉西泮。化学名称：(±)-7-氯-5-(邻-氯苯)-1,3-二氢-3-羟基-2 H-1,4-苯骈二氮杂䓬-2-酮。

分子式：C15H10CI2N2O2分子量：321.16辅料名称：乳糖、玉米淀粉、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、包衣剂、乙醇。

1 mg

1. 抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑；2. 镇静催眠；3. 缓解由于激动诱导的自主症状，如：头痛、心悸、胃肠不适、失眠等。

口服。1. 成人抗焦虑，一次 1-2 mg（1-2 片），每日 2-3 次；2. 镇静催眠，睡前服 2 mg（2 片）。

12 岁以下小儿安全性与剂量尚未确定。

恶心、胃不适、头痛、头晕、乏力、身体摇晃感、定向力障碍、抑郁、食欲改变、睡眠障碍、激动、皮肤症状、眼功能障碍、嗜睡、便秘等。如用量大时，可出现共济失调、无尿、皮疹、粒细胞减少。在使用苯二氮䓬类药物的病人中还有短暂性遗忘的报道。

对苯二氮䓬类药物过敏者、青光眼患者、重症肌无力者禁用。

1. 本品不推荐于原发性抑郁障碍的精神病患者使用。2. 服用本品者不能驾车或操纵重要机器。3. 服用本品者对酒精和其他中枢神经抑制剂的耐受性会降低。4. 连续服用本品的患者突然停药，会出现戒断综合症的表现（抽搐、震颤、腹部和肌肉痉挛、呕吐、多汗），因此需停药时应先减量后再逐渐停药。5. 有药物或酒精依赖倾向的患者服用本品时应严密监测，以防止依赖性产生。6. 对体弱的患者应酌情减少用量。7. 肝功能损害偶可引起本品清除半衰期的延长。8. 本品按第二类精神药品管理。

临床研究显示，健康志愿者单次服用高剂量劳拉西泮，有中枢镇静作用，对呼吸和心血管系统未见影响。

据国外文献报道： 口服劳拉西泮后 2 小时左右血药浓度达峰值，绝对生物利用度为 90%，重复给药蓄积作用甚小，经 2-3 天血药浓度可达稳态。在体内，劳拉西泮与葡萄糖醛酸共轭结合，生成水溶性代谢物，无药理活性，血浆蛋白的结合率为 85%，表观分布容积为 1.3L/kg，本品代谢物无中枢活性，经肾脏排泄，停药后消除快速，肝功能对其代谢无影响。一次口服 2 mg 劳拉西泮，血药浓度峰值可达 20 ng/mL，88±4% 由尿液回收到，7±2% 由粪便回收到。尿液中回收的有 74±4% 为劳拉西泮与葡萄糖醛酸的结合物，仅有 0.3% 为原形药，其余为次要代谢物。

生殖毒性在小鼠、大鼠和家兔中进行了生殖毒性试验，家兔中偶见多种异常表现（跗骨、胫骨中骨缩小、四肢转动不良、腹裂、颅骨畸形、小眼球等），但无剂量依赖性。剂量高于 40 mg/kg 时，出现胎仔吸收，胎仔丢失率增加。以上发现的临床意义尚不清楚，但有多个研究提示，在妊娠初期使用镇静催眠剂（利眠宁、安定、眠尔通）可使先天畸形发生的危险性增加。由于此类药物通常不用于紧急状态下，因此在妊娠初期应避免使用劳拉西泮。致癌作用在大鼠中进行的给药周期 18 个月的试验中未见致癌作用。

湖南洞庭药业股份有限公司

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