匹多莫德口服溶液

本品主要成份为：匹多莫德。其化学名称为： (R)-3-[(S)-(5-氧-2-吡咯烷基)羰基]-噻唑烷-4-羧酸。

分子式： C9H12N2O4S分子量： 244.26

10 mL：0.2 g；10 mL：0.4 g

用于慢性或反复发作的呼吸道感染和尿路感染的辅助治疗。

口服给药。3 岁及以上儿童及青少年：每次 0.4 g，每日两次，不超过 60 天。成人：每次 0.8 g，每日两次，不超过 60 天。

本品可用于 3 岁及以上儿童及青少年患者，详见

。3 岁以下儿童禁用。

消化系统损害：偶见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃部不适、口干、腹胀、食欲异常、胃灼热等，罕见肝脏氨基转移酶升高等；皮肤及其附件损害：偶见可致皮肤过敏（包括皮疹和瘙痒）、皮肤潮红等；严重者可罕见皮肤、粘膜溃疡；神经系统损害：偶见头晕、头痛、眩晕等；其他：偶见胸闷、发热、嗜睡、心悸、面部水肿、唇部水肿等，罕见过敏性紫癜、过敏性休克等。

对本品过敏者禁用。3 岁以下儿童禁用。妊娠 3 个月内妇女禁用。遗传性果糖不耐受，葡萄糖-半乳糖吸收不良患者禁用。

用药前应仔细询问患者用药史和过敏史，过敏体质患者慎用。先天性免疫缺陷（高 IgE 综合征）患者慎用。由于食物会干扰本品的吸收，须空腹服用。使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

本品是一种人工合成的口服免疫刺激剂，通过刺激和调节细胞介导的免疫反应而起作用。

本品口服吸收迅速，人体口服生物利用度为 45%，半衰期为 4 小时，以原型（静脉给药剂量的 95%）经尿液排泄。与禁食状态下给药相比，与食物同时口服时，生物利用度降低 50%，血浆浓度达到最大值时晚 2 小时。本品完全经尿液排出，肾功能不全者消除半衰期延长。严重的肾功能不全（血浆肌酐浓度 5 mg/dL），匹多莫德的消除半衰期不超过 8-9 小时。尚未进行肝功能不全患者的研究，因为本品几乎完全以原型经尿液排泄。

重复给药毒性：大鼠连续 52 周灌服本品 200、400、800 mg/kg/日，中、高剂量组雌性动物体重明显增加，800 mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的 4.9 倍）组动物尿 pH 值和尿蛋白增高，组织学检查可见高剂量组雄性动物颈淋巴结外皮层细胞增加，少数雌性动物胃、十二指肠膨大部分粘膜增生，可能与给药有关。大鼠连续 4 周灌服本品 1200 mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的 7.3 倍），可引起少数动物腹泻、镇静、反应性降低、活动减少和甲状腺轻度增大，但无组织学改变。Beagle 犬连续 52 周灌服本品，剂量达 600 mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的 12.2 倍）时，偶见少数动物腹泻、肾脏重量增加、肾小管轻微扩张和间质纤维增生，血清尿素氮和肌酐轻微增加。遗传毒性：本品 Ames 试验、L5178Y 细胞基因突变试验、CHO 细胞染色体畸变试验、哺乳动物 Hela S3 细胞 DNA 损伤试验和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：一般生殖毒性：雌、雄 SD 大鼠经口给予本品剂量达 600 mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的 3.6 倍），对生殖力无影响，对 F1 和 F2 代仔鼠的生育力、躯体运动、行为和神经发育也无影响。致畸敏感期毒性：致畸敏感期雌性 SD 大鼠灌服剂量达 600 mg/kg/日时，未见致畸性；静注 250、500 和 1000 mg/kg/日时，母鼠的摄食量减少、体重增加减慢。中、高剂量组动物着床率下降，但对胚胎发育无明显影响，无毒性反应剂量为 250 mg/kg/日（按体表面积折算，相当于临床推荐日注射量的 12.2 倍）。新西兰兔在致畸敏感期灌服剂量达 300 mg/kg/日、静注剂量达 500/mg/kg/日，均未见致畸性。围产期毒性：SD 大鼠从妊娠第 16 天至产后第 21 天连续灌服剂量达 600 mg/kg/日、静注剂量达 500 mg/kg/日，对母鼠的一般状况、生育情况、F1 代子鼠的存活、生长发育等均无影响。

江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂