匹维溴铵片

化学名称：溴化 N-(2-溴-4,5-二甲氧基苄基)-N-[2-[2-(6,6-二甲基-2-去甲蒎烷基)乙氧基]乙基]吗啉

分子式：C26H41Br2NO4分子量：591.45辅料：疏水性胶态二氧化硅，微晶纤维素，滑石粉，硬脂酸镁，预胶化淀粉，乳糖一水合物，硬脂酸，薄膜包衣橙色 2（丁基丙烯酸甲酯共聚物、十二烷基硫酸钠、羟丙甲基纤维素、氧化铁黄、氧化铁红）

50 mg

- 对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛、排便异常和胃肠不适。- 对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛。- 为钡灌肠做准备。

成人：常用推荐剂量为每次 50 mg（1 片），每日三次；或增至每次 100 mg（2 片），每日两次。少数情况下，如有必要可增至每次 100 mg（2 片），每日三次。为钡灌肠做准备时，应于检查前三天开始用药，剂量为每次 100 mg（2 片），每日两次。宜在进餐时用水整片吞服，切勿咀嚼或掰碎或含化药片，以避免匹维溴铵与食管黏膜接触。不要在卧位时或临睡前服用。

由于安全性和有效性数据尚未充分建立，不建议儿童服用本品。

不按照推荐方法服用药物可导致吞咽困难、食管炎或者包括食管溃疡在内的上消化道溃疡的风险（见

和

）。基于来自公司申办的 46 项包括 3755 名接受匹维溴铵治疗的患者的研究数据，报告了以下不良反应。不良反应根据频率和系统器官的分类进行分类。频率定义为：十分常见（ ≥ 1/10）、常见（ ≥ 1/100，<1/10）、偶见（ ≥ 1/1000，<1/100）、罕见（ ≥ 1/10000，<1/1000）或十分罕见（<1/10000）。MedDRA 系统器官分类频率分类常见偶见胃肠系统疾病腹痛*#、便秘#、口干#、消化不良、恶心腹泻、呕吐全身性疾病及给药部位反应衰弱神经系统疾病头痛嗜睡全屏查看表格*合并的首选术语：“腹痛”、“下腹痛”和“上腹痛”#胃肠道疾病主要与基础疾病有关。与安慰剂相比，报告的“腹痛”、“便秘”和“口干”的发生率相似或更低。本品在上市后使用期间自发报告了以下不良反应。根据现有数据无法估计准确的频率。胃肠道疾病观察到胃肠道紊乱，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和吞咽困难。皮肤和皮下组织疾病观察到皮肤反应，如皮疹、瘙痒、荨麻疹和红斑。免疫系统疾病超敏反应。

对本品中任何成份过敏者禁用。

本品含有乳糖。不建议患有半乳糖不耐症、乳糖酶缺乏症或葡萄糖半乳糖吸收不良（罕见遗传病）的患者服用该药物。由于存在上消化道损伤的风险，包括食管病变，应该谨慎遵循给药方法的指导说明。有既存食管损伤和/或食管裂孔疝的患者应特别注意匹维溴铵的正确服用方法（见

和

）。由于安全性和有效性数据尚未充分建立，不建议儿童服用本品。尚未进行本品对驾驶和使用机器能力影响的相关研究。本品可能会发生药物不良反应，如嗜睡（见

）。在这种情况下，反应能力可能降低。

匹维溴铵是作用于胃肠道的解痉剂。匹维溴铵是一种钙拮抗剂，通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞发挥作用。动物试验中可见匹维溴铵直接或间接地减低敏感影响的刺激作用。匹维溴铵未见明显的抗胆碱能作用，对心血管系统也未见明显影响。

口服给药后，匹维溴铵迅速吸收，在 1 小时内达到血药浓度峰值。药物通过肝脏进行广泛代谢和消除。消除半衰期为 1.5 小时。口服制剂的绝对生物利用度非常低（<1%）。排泄的主要途径是通过粪便。匹维溴铵的血浆蛋白结合率高（95-97%）。

匹维溴铵 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验或叙利亚仓鼠胚胎细胞转化试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

匹维溴铵剂量达 50 mg/kg 剂量时，对雄性大鼠生育力未见影响。雌性大鼠中，50 mg/kg 剂量下可见妊娠率下降、不孕数量增加、胎盘吸收数量增加，但对胚胎和子代发育未见明显影响。在大鼠和兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，可见母体毒性和死亡，大鼠 150 mg/kg 和兔 180 mg/kg 剂量下可见胎仔数量减少，吸收胎数量增加，着床后流产增加，胎仔体重和胎盘重量降低，变异率增加。大鼠 25 和 50 mg/kg 剂量下未见明显影响。兔在 60 mg/kg 剂量下可见腹泻，未见其它毒性反应。在大鼠和兔中未见致畸作用。在一项大鼠围产期毒性试验中，母鼠于妊娠第 16 天至哺乳期第 21 天给予匹维溴铵 50 或 150 mg/kg。150 mg/kg 剂量下，可见因母体毒性继发的生殖毒性，子代体重增加减慢，毛发生长、耳朵展开和眼睛张开的发育延迟。50 mg/kg 剂量下未见母体毒性和发育毒性。

匹维溴铵在小鼠（30、120、480 mg/kg，给药 111 周）和大鼠（20、60/80、180/320 mg/kg，雄鼠给药 126 周，雌鼠 145 周）致癌性试验中，未见致癌作用。

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