十一酸睾酮注射液

本品的主要成份为十一酸睾酮，辅料为苯甲酸苄酯、注射用油。化学名称:17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。

分子式为：C30H48O3分子量：456.71

2 ml：0.25g

适用于男子性腺功能低下症的睾酮替代疗法，如睾丸切除以后、类无睾症、垂体功能低下、内分泌性阳痿、男子更年期症状（性欲、脑力及体力减退等）、某些因生精功能失调而致的不育症以及再生障碍性贫血等。

肌内注射，一般每次 1 支（0.25）g，每月 1 次。特殊情况下（如用于再生障碍性贫血患者时），遵医嘱也可增加到每次 2 支（0.5 g）。

青春期前男孩应予慎用，以避免骨骺早闭及性早熟。

与其它睾酮制剂相似，可以引起与其男性化和同化作用有关的副作用，如多毛、痤疮、食欲增高、体重增加及妇女停经等。

前列腺癌患者及可疑者禁用。有水肿倾向的肾脏病、心脏病和高血压患者慎用。

本品必须在医生的指导下使用。本品中十一酸睾酮的含量较高。如遇结晶析出，可在 60°C 水浴中加热溶解后使用。运动员慎用。

给去势雄性大鼠肌内注射十一酸睾酮 13.7 mg/kg,产生前列腺增大、贮精囊增重等雄激素作用，持续时间约 70 天。以可比剂量的庚酸睾酮或丙酸睾酮注射于去势雄鼠，也有相似作用，但持续时间分别只有 50 天与 20 天。给去势的雄性猕猴肌内注射十一酸睾酮 10 mg/kg,得到的血清睾酮浓度曲线较注射等量庚酸睾酮时为平稳而亘长。去势雄性猕猴本已丧失射精能力，在注射十一酸睾酮以后的 16 周又可用电刺激法诱发射精。小鼠皮下注射十一酸睾酮 3.7 g/kg（大鼠有效量的 270 倍），14 天内未发现死亡或异常反应。大鼠肌内注射十一酸睾酮每天每公斤 42 mg，连续 6 个月，未见明显的肝肾功能改变或其他损害。

肌内注射的十一酸睾酮可被缓慢吸收，水解成睾酮后发挥药效。性腺功能低下症（克兰菲特综合症）患者 4 人，给药前血清中的平均睾酮浓度在 10 nmol/L 以下。单次注射十一酸睾酮 0.5 g 后/周，血清中的平均睾酮浓度上升至 47.8±10.1 nmol/L。此后逐渐下降，到给药后 50-60 天时才下降到成年男子血清睾酮正常值的下限（10 nmol/L）。其平均消除半衰期（t1/2β）与平均滞留时间（MRT）分别为 18.3±2.3 天与 21.7±1.1 天。经水解而释出的睾酮主要在肝脏失活，代谢产物雄酮和本胆烷醇酮最后以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯的形式从尿中排出。

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