单硝酸异山梨酯片

单硝酸异山梨酯

20mg

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

口服一次 10-20 mg，一日 2-3 次，严重病例可用 40 mg，一日 2-3 次。

这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失、还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。

低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于 90 mmHg。主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN 释放氧化氮（NO），NO 与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

口服将通片剂在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度近 100%，血清浓度达峰时间在服药后 30-60 分钟。片剂的作用时间 6 小时，平均清除半衰期为 4-5 小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN 在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约 37%）和右旋山梨醇（大约 7%），由尿中排出，此外 25% 以葡糖醛酸形式排出，2% 以原型排出，粪便中排出<1%。ISMN 的代谢产物均无扩血管作用。

致癌和致突变现象动物实验末观察到。

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