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单硝酸异山梨酯
60mg
冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。
口服:每日清晨服 1 片,病情严重者,可在每日清晨服 2 片,若出现头疼,最初剂量可减至每日半片。整片或半片服用前应保持完整,用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
治疗初期可能头疼,持续用药后症状消失,偶尔有低血压、嗜睡、恶心等症状,这些症状一般在持续用药后消失。
青光眼、休克、明显低血压、肥厚梗阻性心脏病、急性心肌梗死、严重脑动脉硬化患者禁用。
急性心肌梗死伴心室充盈压过低时慎用。体位性循环调节障碍时慎用。不用于心绞痛急性发作。
单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回流量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量,同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。
单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,持续时间长,分布心脏、脑组织中含量较高,血浆蛋白结合率为 13%,主要经尿中排泄(约为 81%),胆汁中也有部分排泄(约为 18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为 48%;其次为 5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占 27%;以原形排泄仅占 6%。胆汁排泄的主要形式也为单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的 5-单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。本品为单硝酸异山梨酯缓释处方。有效成分释放与 pH 无关,释放时间长达 10 小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。食物对吸收无影响。
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