单硝酸异山梨酯缓释胶囊

单硝酸异山梨酯

预防长期治疗心绞痛与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心律衰竭。本品不能使用治疗急性心绞痛发作。

除非另外开方，每次一粒，每日一次。相当于 40mg5-单硝酸异山梨酯，每日一次。在例外情况下，剂量可增至每次一粒，每日二次。相当于 40mg5-单硝酸异山梨酯，每日二次。注意：当药剂量是每次一粒，每日二次。相当于每次 40mg5-单硝酸异山梨酯。每日二次时，为充分发挥药物作用，第二粒胶囊在第一粒胶囊后不超过 8 小时服用。给药形式和时间，缓释胶囊应在饭后用适量水整粒吞服，不可嚼碎。使用本品时应逐步减量。不能突然停药。因为有可能发生反跳现象。该药过敏后不能服用。

尚无儿童患者用药经验。

用药初期常发生头疼，（所谓硝酸盐性头疼）经验已经显示。继续服药几天后通常消失。初次给药或增加剂量时，常常会有血压降低并伴有心律反射性增加和眩晕懒散的感觉。有时会有恶心，呕吐，瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应，在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状严重的增加（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心律减慢。偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。在个别情况下可能发生脱落性皮炎（炎症性皮肤病）。有人描述过持续长时期服用高剂量 5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性。应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。特别注意：甚至在按处方服用时，该药也可以影响在道路拥挤状况下开车或操作机械者的反应，酒精会进一步加大此影响。

对硝基化合物或其它任何成分过敏者急性心肌梗塞并低充盈压左心功能不全并低充盈压休克状态严重低血压（收缩压低于 90 mmHg）心肌疾病并心内容积受限（肥厚型梗阻性心肌病）缩窄性心包炎心包填塞合并使用西地那非（VIAGRA），因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降压作用。

给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果。可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症）。这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。

主动脉和/或二尖瓣狭窄有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人。伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）严重肾功能损害者

单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN 释放一氧化氮(NO)，NO 与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象 动物实验未观察到。

缓释剂与普通片比较，相对生物利用度为 80%～90%。ISMN 的蛋白结合率<5%，缓释剂的作用时间可延长到 8.6 小时，平均清除半衰期为 4～5 小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN 在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约 37%)和右旋山梨醇(大约 7%)，由尿中排出，此外 25% 以葡糖醛酸形式排出，2% 以原型排出，粪便中排出<1%。ISMN 的代谢产物均无扩血管作用。

化学名称为：1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯分子式：C6H9NO6分子量：191.14

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