卡比马唑片

本品主要成份为：卡比马唑。

5mg

适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；青少年及儿童、老年患者；甲状腺手术后复发，又不适于用放射性 131I 治疗者；手术前准备；作为 131I 放疗的辅助治疗。

成人。开始剂量一般为一日 30 mg（6 片），可按病情轻重调节为 15～40 mg（3～8 片），一日最大量 60 mg（12 片），分次口服；病情控制后，逐渐减量，每日维持量按病情需要介于 5～15 mg（1～3 片），疗程一般 18～24 个月。小儿。开始时用量为每日按体重 0.4 mg/kg，分次口服。维持量按病情决定。

用药过程中应酌情加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减低。

较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症；可能出现再生障碍性贫血；还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎，少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。血液和淋巴系统：较多见白细胞减少、粒细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症（可表现为口腔炎、咽炎、发热等）、血小板减少、全血细胞减少、凝血酶原或凝血因子Ⅶ减少。肝胆系统：可致肝损害，碱性磷酸酶（ALP）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆红素（T-BIL）、直接胆红素（D-BIL）、间接胆红素（I-BIL）等实验室指标升高；罕见肝衰竭。有胆汁淤积性黄疸或中毒性肝炎的个案报道。皮肤及其附件：较多见皮疹、瘙痒、脱发；罕见剥脱性皮炎；十分罕见严重的过敏性皮肤反应，包括泛发性皮炎、药物诱导的红斑狼疮。胃肠系统：恶心、呕吐、厌食、上腹部不适，有急性唾液腺肿胀、急性胰腺炎的个案报道。内分泌系统：有胰岛素自身免疫综合征（伴有血糖水平显著下降）的不良反应报告。肌肉骨骼系统：关节痛、肌痛。神经系统：头晕，头痛，味觉紊乱（味觉障碍、味觉减退、味觉丧失）；有神经炎、多发性神经病的个案报道。其他：抗中性粒细胞胞浆抗体相关性小血管炎（可表现为肾炎及累及肾脏的小血管炎、肺浸润或肺泡出血、皮肤溃疡和关节疼痛等）、红斑狼疮样综合征、间质性肺炎、药物热。

哺乳期妇女禁用。对卡比马唑、甲巯咪唑、其他硫脲类衍生物或本品任何辅料过敏者禁用。中到重度血细胞计数紊乱（中性粒细胞减少）者禁用。非甲状腺功能亢进症导致的胆汁淤积者禁用。在接受甲巯咪唑或丙硫氧嘧啶治疗后，曾出现粒细胞缺乏或严重骨髓抑制者禁用。既往使用甲巯咪唑或卡比马唑出现急性胰腺炎者禁用。

服药期间宜定期检查血象。孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。

甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高，还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。卡比马唑活性代谢产物为甲巯咪唑，以下为甲巯咪唑的使用注意事项：孕妇、肝功能异常、粒细胞减少者应慎用。治疗期间，育龄期女性需使用有效的避孕措施。据报告，大约 0.3%~0.6% 的病例发生了粒细胞缺乏症，在治疗开始后数周或数月以及再次治疗时均可出现。建议患者在治疗初期前 3 个月，每周做一次血常规检查。维持治疗期间每月做一次血常规检查。提醒患者出现口腔炎、咽炎、发热等症状时，应立即就诊。建议患者在治疗初期前 3 个月，每月做一次肝功能检查。肝损害多发生在治疗开始后的 12 周内，应提醒患者如出现厌食、恶心、上腹部疼痛、尿黄、皮肤或巩膜黄染等症状时，应立即就诊。在说明书推荐剂量下，罕见骨髓抑制。骨髓抑制常与使用高剂量（大约每日 120 mg）甲巯咪唑相关。在一些特殊适应症中（重度疾病，如甲状腺危象）需要使用高剂量甲巯咪唑。如发生骨髓抑制，需立即停药。如果有必要，可调整使用其他类型的抗甲状腺药物。在肝功能受损患者中，甲巯咪唑的血浆清除率下降。因此，给药剂量应尽可能低，并应对患者进行严密监测。在肾功能受损患者中，由于缺乏甲巯咪唑药代动力学方面的数据，所以在该患者人群中，推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整，给药剂量应该尽可能低。对诊断的干扰：甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。甲巯咪唑或卡比马唑上市后监测报告中发现了急性胰腺炎的报告。治疗期间如果发生急性胰腺炎，应立即停用甲巯咪唑。给予甲巯咪唑或卡比马唑后有急性胰腺炎病史的患者应避免再次接受甲巯咪唑治疗。再次暴露可能导致急性胰腺炎复发，并且发病时间缩短。

本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。动物实验观察到可抑制 B 淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性 T 细胞功能恢复正常。

本品口服后，在体内逐渐水解成甲巯咪唑后发挥作用，故作用缓慢，疗效维持时间较长，半衰期约 9 小时。

分子式:C7H10N2O2 S分子量:186.23

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