卡泊三醇搽剂

本品主要成份为卡泊三醇化学名称：9,10-开环胆甾-24-环丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24 三醇水合物

分子式：C27H40O3·H2O分子量：430.6

0.005%（30 mL：1.50 mg）

头皮银屑病。

将本品少量涂于头部患处皮肤，早晚各一次。成人每周使用的最大剂量不应超过 60 mL（相当于 3 mg 卡泊三醇）。当患者还同时使用达力士软膏和/或乳膏时，卡泊三醇总量每周不超过 5 mg（相当于 100 g 达力士软膏或乳膏）。1 mL 达力士搽剂相当于 1 g 达力士软膏或乳膏。如果同时使用其他含有卡泊三醇的产品，则所有含有卡泊三醇的产品（包括达力士）的每周总剂量不得超过 5 mg 卡泊三醇。

因儿童用药的安全性、有效性、剂量尚未完全确定，本品不应用于儿童。

发生率的估计是基于多个临床研究数据的合并分析，包括上市后的安全性研究和自发报告。治疗期间，报告最多的不良反应为瘙痒、皮肤反应和特别是在用药部位反应出现的红斑。高钙血症和过敏反应很少有报道。全身反应（高钙血症和高钙尿症）已有报告。如果使用时超过推荐总剂量，则发生这些反应的风险升高。不良反应按照 MedDRA 器官系统分类列出，单个不良反应按照发生频率从高到低降序排列。每个频率组中，不良反应按照严重程度降序排列。非常常见 ≥ 1/10常见 ≥ 1/100 且<1/10少见 ≥ 1/1000 且<1/100罕见 ≥ 1/10000 且<1/1000非常罕见 <1/10000* 已收到如红斑疹、斑丘疹、活动性皮疹、丘疹和脓疱疹等多种类型皮疹反应的报告。

对本品任何成份过敏者及钙代谢失调者应禁用。

由于本品含有卡泊三醇，可能会发生高钙血症。当每周不超过最大剂量使用达力士时，出现高钙血症的风险非常小。本品不应用于脸部。应指导患者正确使用以免本品因意外接触到脸部和眼睛。病人每次用药后应洗手，以免本品因意外接触到这些部位。本品用于皮肤褶皱部位应小心，因为会增加不良反应出现的风险。由于缺乏数据，有严重肾功能不全或严重肝脏功能失调的患者应避免使用本品。由于缺乏数据，本品应当避免用于治疗点滴状、红皮病型和脓疤型银屑病。达力士搽剂因含有丙二醇，可能会引起皮肤刺激。在使用达力士治疗期间，建议患者减少或避免过度暴露在自然光或人工光下。只有在医生和患者均认为潜在的利益大于潜在的风险，局部卡泊三醇用药可与紫外照射联用。使用本品后对驾车及仪器操作能力没有影响，或影响可以忽略不计。

本品为维生素 D 衍生物卡泊三醇的外用制剂，能抑制皮肤细胞（角朊细胞）增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。

动物药代动力学研究表明口服给药经肝脏代谢，半衰期很短，人肝脏匀浆体外实验显示人的代谢途径与鼠，豚鼠，兔相似，主要代谢物无药理活性。卡泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的 1%-5%。

本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素 D3的 1/100。一项小鼠皮肤给药致癌性试验和一项大鼠经口给药致癌性试验中均未见卡泊三醇有致癌性风险。在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在 UV 照射和局部使用卡泊三醇 40 周，药物剂量水平分别为 9，30 和 90 μg/m2/天（分别相当于对 60 kg 的成人最大推荐日剂量的 0.25，0.84，2.5 倍），观察诱发皮肤癌所需 UV 照射时间缩短（仅在雄性大鼠中有统计学意义），提示卡泊三醇可能会增加 UV 照射诱导皮肤癌的作用。这些发现与临床相关性尚不明确。

LEO Pharma A/S

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