卡维地洛片

本品化学名称：1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇

20mg

原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。心功能不全：轻度或中度心功能不全(NYHA 分级 II 或 III 级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)。也可用于 ACEI 不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。

剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。高血压推荐起始剂量 6.25 mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后 1 小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量 7~14 天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至 12.5 mg/次，一日二次。同样，剂量可增至 25 mg/次，一日二次。一般在 7~14 天内达到完全的降压作用。总量不得超过 50 mg/日。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。心功能不全：在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和 ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量 3.125 mg/次，一日二次口服 2 周，如果可耐受，可增至 6.25 mg/次，一日二次。此后可每隔 2 周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛 1 小时。推荐最大剂量：<85 kg 者，25 mg/次，一日二次； ≥ 85 kg 者，50 mg/次，一日二次。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压)或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或 ACEI 减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏<55 次/分)，必须减量。

年龄 < 18 岁者的安全性和疗效尚不明确。

高血压

发生率 ≥ 1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率 > 0.1%，<1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少发生率 ≤ 0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管障碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发,剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。心功能不全

发生率 > 2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道

NYHA 分级 IV 级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者；气管痉挛(2 例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态；二度或三度房室传导阻滞；.病态窦房结综合症；心源性休克；

肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。甲状腺功能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用 b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须 1~2 周以上逐渐停药。临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55 次/分，必须减量。低血压、体位性低血压和晕

卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有 a1 和非选择性 b 受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜 a1 受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞 b 受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为 25%～35％，有明显的首过效应，消除相半衰期(t1/2b)约为 7～10 小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于 98%。其稳态分布容积大约为 1.5L，血浆清除率为 500～700 ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到 2％以原形随尿液排出。8 名健康受试者单次服用本品 30 mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为 89.89 ng/ml，消除相半衰期(t1/2b)为 2.01 小时，曲线下面积(AUC)为 233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可减慢吸收，使达峰时间延迟。因显著的首过代谢，绝对生物利用度为 25%~35%。血浆蛋白结合率约 98%。大约在 1 小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定，约为 115L。终末消除 T1/27~10 小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢，健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的 2~3 倍，右旋体终末消除 T1/2 为 5~9 h，左旋体为 7~11 h。药物在肝脏广泛

分子式:C24H26N2O4分子量:406.48

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