卡维地洛胶囊

本品主要成份为卡维地洛。化学名称：( + )-1-(9 H-4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。

10mg

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

口服：因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为一次 10 mg(1 粒)，一日 1 次，两日后可增至一次 10 mg(1 粒)，一日 2 次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至一次 20 mg(2 粒)，一日 2 次，但每日最大剂量不应超过 40 mg(4 粒)。

尚不明确。

1.神经精神系统：偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。2.心血管系统：首次用药后，偶有体位性低血压，表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥。偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞。有时可使心衰病情加重。3.消化系统：偶有胃肠道反应，如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。4.呼吸系统：有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作，偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。

(1)有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重。(2)偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常，血小板及白细胞减少。(3)个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。

1.严重心功能衰竭患者。2.过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。3.心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ°～Ⅲ° 房室传导阻滞患者。4.休克、心肌梗死伴并发症患者。5.严重肝功能不全者。6.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。7.手术前 48 小时内。8.对本品过敏者。

1.本品能掩盖低血糖症状，并诱发低血糖，故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。2.突然站立时，如出现头晕或晕厥等低血压症状，应保持坐姿或卧姿，并咨询医生。3.如出现头晕或疲劳，应避免驾驶或从事危险性工作。4.没有医生同意，不要随意调整用药方案或停药。5.甲状腺毒症患者应用本品时，不能突然停药，应逐渐减量，并密切观察症状。6.嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与α受体阻滞剂联合应用。7.有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。8.有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。

卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜α1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞β受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为 25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期(t1/2β)约为 7～10 小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于 98%。其稳态分布容积大约为 1.5L，血浆清除率为 500～700 ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到 2% 以原形随尿液排出。8 名健康受试者单次服用本品 30 mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为 89.89 ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为 2.01 小时，曲线下面积(AUC)为 233.1(ng·h)/ml。

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