卡贝缩宫素注射液

本品主要成份为卡贝缩宫素。化学名称：去氨-2-氧-甲基酪氨酸-1-κ缩宫素

分子式：C45H69N11O12S分子量：988辅料：甲硫氨酸、琥珀酸、甘露醇、氢氧化钠、注射用水。

1 mL：100 μg

卡贝缩宫素用于预防子宫收缩乏力引起的产后出血。

单剂量静脉注射 100 μg（1 mL）卡贝缩宫素，缓慢地在 1 分钟内一次性给予。

单剂量静脉注射 100 μg（1 mL）卡贝缩宫素μg，缓慢地在 1 分钟内一次性给予；或单剂量肌肉注射 100 μg（1 mL）。卡贝缩宫素需在胎儿娩出后尽快使用，或在胎盘娩出之前使用。并应在有合格医疗条件的医院中使用。卡贝缩宫素仅供静脉内或肌内单次给药（详见

）。

卡贝缩宫素不能用于儿童。

在临床试验中，观察到的卡贝缩宫素不良事件类型和频率与缩宫素不良事件相同。静脉给药*-不良反应汇总表*基于剖宫产研究***缩宫素使用过程中被报告（结构上与卡贝缩宫素密切相关）在临床试验中，出汗报告为偶发病例。肌内注射**-不良反应汇总表**基于阴道分娩研究***缩宫素使用过程中被报告（结构上与卡贝缩宫素密切相关）

●怀孕期间和胎儿娩出之前，不论任何原因都不能给予卡贝缩宫素，包括选择性或药物引产。●对卡贝缩宫素、缩宫素，或辅料过敏者。●卡贝缩宫素也不能用于儿童。●严重心血管疾病。●肝脏或肾脏疾病。●癫痫。

卡贝缩宫素仅在设备齐全的妇产科专科单位及具有丰富经验的、随时可用的合格工作人员情况下使用。在胎儿娩出前，不论任何原因都不能给予卡贝缩宫素。相对于缩宫素，卡贝缩宫素的作用时间长，由此而产生的子宫收缩就不能简单地通过终止给药而停止。对持续出血的病例，必须确定原因。需要排除胎盘碎片的滞留、凝血疾病或产道损伤。卡贝缩宫素仅供静脉内或肌内单次给药。对于静脉内注射，须在一分钟内缓慢给药。在持续性子宫肌张力低下或张力缺失和后续失血过多情况下，应考虑采用其他子宫收缩剂进行额外治疗。没有关于额外给予卡贝缩宫素或持续性子宫收缩乏力给予缩宫素后使用卡贝缩宫素的数据。动物研究表明卡贝缩宫素具有一些抗利尿活性（抗利尿激素活性：<0.025IU/瓶），因此，不能排除低钠血症的可能性，特别是接受大量静脉输液的患者。应注意困倦，精神萎靡和头痛等早期体征，以防止抽搐和昏迷。一般情况下，在偏头痛、哮喘、心血管疾病或快速补充细胞外液可能给已负担过重的系统带来损害，应慎重使用卡贝缩宫素。在这些特殊情况下，医生仔细权衡潜在利弊后可以提供卡贝缩宫素。对于卡贝缩宫素静脉内注射，仅可一次性给药。不建议再给予更多剂量的卡贝缩宫素。卡贝缩宫素不推荐使用在年龄偏大的患者。尚无关于子痫患者使用卡贝缩宫素的数据，应对子痫和先兆子痫患者进行密切监测。尚未在妊娠期糖尿病中进行具体研究。

卡贝缩宫素是一种合成的具有激动剂性质的长效缩宫素九肽类似物。像缩宫素一样，卡贝缩宫素与子宫平滑肌的缩宫素受体选择性结合，刺激子宫节律性收缩，增加现有收缩频率，并提高子宫肌张力。卡贝缩宫素能增加产后子宫的收缩频率和力度。当给予卡贝缩宫素时，子宫能迅速收缩，并在 2 分钟内达到稳定的收缩强度。当孕妇分娩后，单次静脉注射卡贝缩宫素 100 μg 就足以维持充分的子宫收缩，以预防分娩后产生的子宫无力和产后出血过多，其效果与持续输注数小时的缩宫素相当。

药代动力学在健康女性受试者中研究了卡贝缩宫素的药代动力学。卡贝缩宫素静脉给药后具有双相消除，在 400 至 800 μg 剂量范围内呈线性药代动力学。静脉给药后的中位终末消除半衰期为 33 min，肌内给药后为 55 min。肌内给药后，30 min 后达到峰浓度，平均生物利用度为 77%。伪均衡时的平均分布容积（Vz）为 22L。卡贝缩宫素原型的肾清除率较低，肾脏排泄的卡贝缩宫素原型为<1% 的注射剂量。对 5 名健康哺乳母亲肌肉注射 70 μg 卡贝缩宫素后，乳汁样品中可检出卡贝缩宫素浓度。乳汁中的主峰浓度低于 20pg/mL，比 120 分钟时的血浆浓度低约 56 倍。

卡贝缩宫素 Ames 试验、小鼠淋巴瘤 TK 试验、体外和体内染色体断裂试验结果为阴性。

大鼠从分娩至哺乳期第 21 天每日静脉注射给予卡贝缩宫素（0.01、0.1、1.0 mg/kg）一次，未见母体毒性，高剂量时子代出生后第一天平均体重降低，各剂量组观察到剂量相关的子代平均体重增长降低。

辉凌制药（中国）有限公司

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