卡马西平片

卡马西平。

0.1g

复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。预防或治疗躁狂-抑郁症：对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病，顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。不宁腿综合征（Ekbom 综合征），偏侧面肌痉孪。酒精癖的戒断综合征。

成人常用量1.1 抗惊厥，开始一次 0.1 g（1 片），一日 2-3 次；第二日后每日增加 0.1 g（1 片），直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最高量每日不超过 1.2 g（12 片）。1.2 镇痛，开始一次 0.1 g（1 片），一日 2 次；第二日后每隔一日增加 0.1-0.2 g（1-2 片），直到疼痛缓解，维持量每日 0.4-0.8 g（4-8 片），分次服用；最高量每日不超过 1.2 g（12 片）。1.3 尿崩症，单用时一日 0.3-0.6 g（3-6 片），如与其他抗利尿药合用，每日 0.2-0.4 g（2-4 片），分 3 次服用。1.4 抗燥狂或抗精神病，开始每日 0.2-0.4 g（2-4 片），每周逐渐增加至最大量 1.6 g（16 片），分 3-4 次服用。每日限量，12-15 岁，不超过 1 g（10 片）；15 岁以上不超过 1.2 g（12 片）；有少数用至 1.6 g（16 片）。通常成人限量为 1.2 g（12 片），12-15 岁每日不超过 1 g（10 片），少数人需用至 1.6 g（16 片）。作止痛用每日不超过 1.2 g（12 片）。小儿常用量抗惊厥，6 岁以前开始每日按体重 5 mg/kg，每 5-7 日增加一次用量，达每日 10 mg/kg，必要时增至 20 mg/kg，维持量调整到维持血药浓度 8-12 μg/kg，一般为按体重 10-20 mg/kg，约 0.25-0.3 g（21/2-3 片），不超过 0.4 g（4 片）；6-12 岁儿童第一日 0.05 g-0.1 g（半片-1 片），服 2 次，隔周增加 0.1 g（1 片）至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日 0.4-0.8 g（4-8 片），不超过 1 g（10 片），分 3-4 次服用。

本品可用于各年龄段儿童，具体参考(用法用量)。

1.较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约 10-15%。3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。4.罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。

与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达 2～3 年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。一般疼痛不要用本品。糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。癫痫患者不能突然撤药。已用其他抗癫痫药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗 4 周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

：本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为：①使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的 Na + 通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。②抑制 T-型钙通道。③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。④促进抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性。

口服吸收缓慢、不规则。口服 400 mg 后 4～5 小时血药浓度达峰值，血药峰值（Cmax）为 8～12 μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达 24 小时。达稳态血药浓度的时间为 8-55 小时。生物利用度（F）在 58～85% 之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约 76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物 10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的 50%。单次给药时 T1/2 为 25～65 小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T国药准字 H42022117-001降为 10～20 小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出 72% 和 28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

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