卡马西平片

卡马西平

0.1g

（1）复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。（2）三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。（3）预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。（4）中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。（5）对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病，顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。（6）不宁腿综合征（Ekbom 综合征），偏侧面肌痉孪。（7）酒精癖的戒断综合征。

1.成人常用量（1）抗惊厥，开始一次 0.1 g，一日 2～3 次；第二日后每日增加 0.1 g，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最高量每日不超过 1.2 g。（2）镇痛，开始一次 0.1 g，一日 2 次；第二日后每隔一日增加 0.1～0.2 g，直到疼痛缓解，维持量每日 0.4～0.8 g，分次服用；最高量每日不超过 1.2 g。（3）尿崩症，单用时一日 0.3～0.6 g，如与其他抗利尿药合用，每日 0.2～0.4 g，分 3 次服用。（4）抗燥狂或抗精神病，开始每日 0.2～0.4 g，每周逐渐增加至最大量 1.6 g，分 3～4 次服用。每日限量，12～15 岁，不超过 1 g；15 岁以上不超过 1.2 g；有少数用至 1.6 g。通常成人限量为 1.2 g，12～15 岁每日不超过 1 g，少数人需用至 1.6 g。作止痛用每日不超过 1.2 g。2.小儿常用量抗惊厥，6 岁以前开始每日按体重 5 mg/kg，每 5～7 日增加一次用量，达每日 10 mg/kg，必要时增至 20 mg/kg，维持量调整到维持血药浓度 8～12 μg/kg，一般为按体重 10～20 mg/kg，约 0.25～0.3 g，不超过 0.4 g；6～12 岁儿童第一日 0.05 g～0.1 g，服 2 次，隔周增加 0.1 g 至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日 0.4～0.8 g，不超过 1 g，分 3～4 次服用。

本品可用于各年龄段儿童，具体参考[用法用量]。

（1）较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。（2）因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约 10～15%。（3）较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。（4）罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视），过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。

与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达 2～3 年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。一般疼痛不要用本品。糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。癫癎患者不能突然撤药。已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗 4 周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为：①使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的 Na + 通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散；②抑制 T-型钙通道；③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性；④促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性。

在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后，12 小时内达平均血浆值浓度，单剂量口服 400 mg 卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为 4.5 ug/ml。大剂量时达峰时间可达 24 小时。在 1～2 周内达稳态血浆浓度。生物利用度（F）在 58～85％之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约 76％。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物 10、11 一环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的 50％。单次给药时 T1/2为 25～65 小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T1/2降为 10～20 小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出 72％和 28％。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

5 H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺

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