厄多司坦片

本品主要成份为：厄多司坦，其化学名称为：(±)-N-[2-(羧甲基巯基)-乙酰基]一高半胱氨酸硫内酯。

分子式：C8H11NO4S2分子量：249.31辅料为：微晶纤维素、乳糖、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁。

0.15g

粘痰溶解药。用于急性和慢性支气管炎痰液粘稠所致的呼吸道阻塞。

口服：一次 2 片（0.15 g × 2），一日 2 次。

本品禁用于小儿。

较常见的不良反应为消化不良、恶心、呕吐、胃痛等胃肠道反应。

本品过敏者禁用。不足 15 岁的儿童、严重肝肾功能不全者禁用。

服药期间，应避免同服强力镇咳药，亦不能同服使支气管分泌物减少的药物。有胃溃疡或十二指肠溃疡的患者，慎用本品。

本品属粘液溶解剂，为一前体药物，其分子结构中含有被封闭的巯基（-SH），通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。其作用机理可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键断裂，改变其组成成分和流变学性质（降低痰液粘度），从而有利于痰液排出。另外，本品还具有增强粘膜纤毛运动功能等作用。

本品经口服后迅速被胃肠道吸收，并很快代谢转化为 3 个含有游离巯基的代谢物，代谢物经尿、粪便和胆汁清除。健康成人单次或多次口服本品后发现，血浆中会出现少量、短时的原形药物，代谢产物有 64.5% 与血浆蛋白结合，其无机硫酸盐化合物主要经肾排泄，食物对其吸收代谢和排泄的影响很小。多次给药未发现药物蓄积作用。患急性或慢性支气管炎的，儿童或成年人及健康老年志愿者口服相当于成人剂量的厄多司坦后，药物代谢同健康成年人一样。中度肝肾功能障碍不会显著改变厄多司坦的药物动力学特性。

重复给药毒性：Beagle 犬和 SD 大鼠连续经口给予本品 3 个月的无毒性反应剂量分别为 48 mg/kg/日和 300 mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于人临床拟用剂量的 2.7 倍和 4.9 倍），与给药相关的毒性反应为尿酮体阳性，停药后可恢复。遗传毒性：本品 Ames 试验，CHL 细胞染色体畸变试验和 ICR 小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。致畸敏感期生殖毒性：SD 孕大鼠在怀孕第 6-15 天连续灌服本品，剂量达 1000 mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的 162 倍）时，母鼠体重增长抑制，胎仔头骨、舌骨、胸椎椎体中心及耻骨骨化迟缓，尾椎、剑突、掌骨骨化点数减少。无毒性反应剂量为 500 mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的 81 倍）。

扬子江药业集团有限公司

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