厄多司坦胶囊

本品主要成份为厄多司坦

0.15 g；0.3 g。

适用于急性和慢性支气管炎，痰液粘稠所致呼吸道阻塞。

口服。每次 0.3 g，一日二次。

尚不明确。

恶心，胃部不适，腹胀及胃肠道反应。

对本品过敏者禁用。

有严重肝、肾功能不良患者慎用，消化道溃疡患者应在医生指导下服用。

本品属粘液溶解剂，为一前体药物，其分子结构中含有被封闭的巯基(-SH)，通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。其作用机理可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键断裂，改变其组成成分和流变学性质（降低痰液粘度），从而有利于痰液排出。另外，本品还具有增强粘膜纤毛运转功能等作用。

文献报导健康成人口服单剂量和多剂量厄多司坦，在血浆中原型药物浓度较低，并且至少有 3 种含有游离巯基的代谢物被发现。本品血浆蛋白结合率 64.5%，主要以无机硫酸盐经肾排泄，食物很少影响其吸收，代谢和排泄，多剂量治疗后未见蓄积。健康老年志愿者及患有急慢性支气管炎的儿童、成人口服本品的代谢同健康成人志愿者一样。中度肝、肾功能损伤患者，本品的药代动力学改变不明显。

Beagle 犬和 SD 大鼠连续经口给予本品 3 个月的无毒性反应剂量分别为 48 mg/kg/日和 300 mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于人临床拟用剂量的 2.7 倍和 4.9 倍），与给药相关的毒性反应为尿酮体阳性，停药后可恢复。本品 Ames 试验、CHL 细胞染色体畸变试验和 ICR 小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

SD 孕大鼠在怀孕第 6-15 天连续灌服本品，剂量达 lOOOmg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的 162 倍）时，母鼠体重增长抑制，胎仔头骨、舌骨、胸椎椎体中心及耻骨骨化迟缓，尾椎、剑突、掌骨骨化点数减少。无毒性反应剂量为 500 mg/kg/日（按体表面积折算，相当于人临床拟用剂量的 81 倍）。

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