厄贝沙坦胶囊

本品主要成份为：厄贝沙坦。其化学名称为：2-丁基-3-[4-[2-（1 H-四唑-5-基）苯基]苄基］-1，3-二氮杂螺[4，4]壬-1-烯-4-酮。分子式：C25H28N6O分子量：428.54

0.075g

高血压病。

口服，推荐起始剂量为 0.15 g(2 粒)，每日一次。根据病情可增至 0.3 g(4 粒)，每日一次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其他降压药物。

尚没有小于 18 岁患者用药安全性的资料。

头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于 1% 的有：消化不良/胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于 1%，但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑/神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹和心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为 0.4%。

对本品成分过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。因本品抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，个别肾功能不全的敏感患者可能产生肾功能改变，要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化，必要时减少本品剂量。肝功能不全，轻、中度肾功能不全者使用本品时不需调节剂最。

本品为血管紧张素Ⅱ（AngiotensinⅡ， AngⅡ）受体抑制剂，能抑制 AngⅠ转化为 AngⅡ，能特异性地拮抗 AT1受体，对 AT1的拮抗作用大于 AT28500 倍，通过选择性地阻断 AngⅡ与 AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制 ACE、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

据资料报道，健康受试者单次口服本品 300 mg 后，约 2 小时左右血药浓度达峰值，血药峰浓度为 2370.05±992.09 ng/ml，消除半衰期为 11.29±4.63 小时。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶 P450.2C9 氧化。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率达 90%。

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