厄贝沙坦胶囊

化学名称： 2-丁基-3-[4-[2-(1 H-四氮唑-5-基)苯基]苯甲基]-1,3-二氮杂螺-[4,4]壬-1-烯-4-酮。

分子式： C25H28N6O分子量： 428.54

0.15 g

高血压病。

口服。推荐起始剂量为一次 1 粒（0.15 g），一日 1 次。根据病情可增至一次 2 粒（0.3 g），一日 1 次。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。

尚没有小于 18 岁患者用药安全性的资料。

常见的不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于 1％的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于 1％，但低于对照组发生率的有：腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为 0.4％。

对本品过敏者禁用。

开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。肝功能不全，轻中度肾功能不全者使用本品时不需调节剂量。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

本品为血管紧张素 II（AngiotensinII，AngII）受体抑制剂，能抑制 AngI 转化为 AngII，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶。受体（AT1），对 AT1的拮抗作用大于 AT28500 倍，通过选择性地阻断 AngII 与 AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶（ACE）、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为 60-80％，不受食物的影响。血浆达峰时间为 1-1.5 小时，消除半衰期为 11-15 小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶 P4502C9 氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为 90％。据国内资料报道，健康志愿者单剂量口服本品 150 mg 后，约 1.44 小时血药浓度达峰，峰浓度约为 1.5 μg/mL，消除半衰期约 20.21 小时。

珠海润都制药股份有限公司

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