去乙酰毛花苷注射液

去乙酰毛花苷

0.4 mg/2ml

（1）主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。（2）亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。（3）终止室上性心动过速起效慢，已少用。

静脉注射：成人常用量：用 5% 葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，首剂 0.4-0.6 mg（1-1.5 支），以后每 2-4 小时可再给 0.2-0.4㎎（0.5-1 支），总量 1-1.6㎎（2.5-4 支）。小儿常用量：按下列剂量分 2-3 次间隔 3-4 小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内或静脉注射按体重 0.020㎎/㎏，2 周-3 岁，按体重 0.025㎎/㎏。本品静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量以保持疗效。

新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1 月以上婴儿比成人用量略大。

（1）常见的不良反应包括：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。（2）少见的反应包括：视力模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。（4）在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的 33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有 P-R 间期延长。

1.与钙注射剂合用2.任何强心甙制剂中毒3.室性心动过速、心室颤动；4.梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；5.预激综合征伴心房颤动或扑动。

（1）不宜与酸、碱类配伍。（2）以下情况慎用：1.低钾血症；2.不完全性房室传导阻滞；3.高钙血症；4.甲状腺功能低下；5.缺血性心脏病；6.急性心肌梗死早期（AMI）；7.心肌炎活动期；8.肾功能损害。（3）用药期间应注意随访检查：1.血压、心率及心律；2.心电图；3.心功能监测；4.电解质尤其钾、钙、镁；5.肾功能；6.疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，-般于停药后 1-2 天中毒表现可以消退。

治疗剂量时（1）正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜 Na+-K+-ATP 酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外 Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内 Na+浓度升高，从而使肌膜上 Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内 Ca2+增多，肌浆网内 Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的 Ca2+释放；心肌细胞内 Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。（2）负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。（3）心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。

系天然存在于毛花洋地黄中的强心甙，在提取过程中，其可经水解失去葡萄糖和乙酸而成地高辛，为一种速效强心甙，其作用较洋地黄、地高辛快，但比毒毛化甙 K 稍慢。静脉注射可迅速分布到各组织，10-30 分钟起效，1-3 小时作用达高峰，作用持续时间 2-5 小时。蛋白结合率低，为 25%。半衰期为 33-36 小时。3-6 日作用完全消失在体内转化为地高辛，经肾脏排泄。由于排泄较快，蓄积性较小。

化学名称为：3-[（O-β-D-葡吡喃糖基-（１→4）-O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基）氧代]-12，14-二羟基-心甾-20（22）-烯内酯分子式：C47H74O19分子量：943.09

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