去氧氟尿苷片

去氧氟尿苷。化学名称：5′-去氧-5-氟尿苷。分子式：C9H11FN2O5分子量：246.20

0.2g

本品用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。

口服，一天总量 0.8～1.2 g（4-6 片），分 3～4 次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。

对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定（无使用经验）。

1.血液：白血球减少或有时出现血小板减少，血或偶有全血球减少的症状。2.肝脏：时有 GOT、GPT、AIP、BIL 等的上升。3.肾脏：时有血尿、蛋白尿、BUN 上升等症状。4.消化系统：腹泻、恶心、食欲不振或有时腹痛、口腔炎、腹部不适、胃痛、腹胀、麻痹性肠淤胀、口渴、口角炎、心前区痛、便秘、肠胀气、偶有胃溃疡、舌炎等症状。5.精神神经系统：时有定向障碍、听觉障碍或偶有健忘、步行障碍、感觉障碍、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎的症候、时有倦怠感、摇晃、味觉减弱、偶有味觉异常等症状。6.过敏：时有发痒或偶有对光过敏症、湿疹、荨麻疹等过敏症状。7.循环系统：时有胸部压迫感、心电图异常、（ST 段上升）等症状。此外，据报导，静脉注射类似化合物（氟尿嘧啶）引起安静狭心症。8.其他：时有发热、咽喉部不适、眼睛疲劳或偶有浮肿。恶心、呕吐、腹泻、乏力、脱发、肝、肾功能损害，白细胞、血色素、血小板下降等。

1、对本品有过敏史的患者。2、孕妇及哺乳期妇女。3、正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

一、对以下患者慎重用药：1、骨髓机能抑制的患者2、肝功能障碍的患者3、肾功能障碍的患者4、并发感染的患者5、心脏疾患或既往有心脏病史的患者6、水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍）7、儿童8、消化道溃疡或出血的患者二、一般注意事项：1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查（血液、肝、肾功能检查），充分观察患者的状态、症状、体征，发现异常时减量、停药并给予适当处理。2、可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎，缺血性肠炎，坏死性肠炎）和脱水，密切注意病人的症状、体征。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应采取适当的治疗，如补液治疗。3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。4、儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。5、儿童以及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。6、有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常（ST 段上升，T 波倒置等）现象。

去氧氟尿苷片是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶（5-Fu），发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于 5-Fu。

1、血液中浓度恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷（5’-DFUR）0.8 g，被迅速吸收，原形药物的血清浓度 1-2 小时后达到高峰值，约 1 ug/ml，之后迅速下降，此外，血中 5-FU 的浓度也在 1-2 小时达到最高峰值，其浓度约为原形药物的 1/10。2、组织内浓度恶性肿瘤患者，一次经口服去氧氟尿苷后，测定血中以及组织内 5’-DFUR，5-FU 浓度并加以比较，显示 5’-DFUR 在血中的浓度比肿瘤组织高，5-Fu 在肿瘤组织的浓度比血中高。另外，胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者，单次或多次口服本品后，显示肿瘤组织内 5-FU 的浓度比非肿瘤组织内浓度高。3、代谢及排泄本品由肿瘤组织内的吡啶核苷磷酸化酶分解成 5-FU 及 5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品 12 小时后，尿中可检出原形药 5-FU 及其代谢产物 5-脱氧-D-核糖醇。

急性毒性试验测得小鼠灌胃给药及腹腔注射的 LD50 值分别为 2.45 g/kg 和 4.20 g/kg，其 95% 的可信限分别为 2.175-2.770 g/kg 及 4.014-4.401 g/kg。亚急性口服本品 13 周 15、35、85、200 mg/kg/日，85 mg/kg 以上出现胸腺重量减少，200 mg/kg 体重增加抑制、障碍性尿蛋白、胸腺和精巢缩小等。慢性毒性口服本品 26 周 15、35、85、200 mg/kg/日，85 mg/kg 以上出现胸脱毛，障碍性尿蛋白，200 mg/kg 体重增加抑制、出血、核细胞数减少、肿胀、胸腺缩小等。生殖毒性妊娠前和妊娠初口服本品 25、50、100 mg/kg 日，50 mg/kg 以上胎儿出现骨骼变异。器官形成期服用本品，50 mg/kg 以上胎儿出现骨骼变异骨化延迟、外形异常等，100 mg/kg 以上生存率低下，哺乳期服用本品 25、50、100 mg/kg/日，新生儿出现异常。其他有报导对狗大量（10 mg/kg 以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

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