去氨加压素片

为醋酸去氨加压素

（1）0.1 mg(按去氨加压素计为 0.089 mg) （2）0.2 mg(按去氨加压素计为 0.178 mg)

本品用于治疗中枢性尿崩症。服用本品后可减少尿液排出，增加尿渗透压，减低血浆渗透压，从而减少尿频和夜尿。本品用于治疗 6 岁或以上患者的夜间遗尿症

剂量因人而异，应区分调整。治疗中枢性尿崩症：一般成人和儿童的初始适宜剂量为每次 0.1 mg，每日三次。再根据患者的疗效调整剂量。根据临床经验，每天的总量在 0.2～1.2 mg 之间。对多数患者的适宜剂量为每次 0.1～0.2 mg，每日三次。治疗夜间遗尿症：初始适宜剂量为睡前服用 0.2 mg，如疗效不显著可增至 0.4 mg，连续使用三个月后停用此药至少一周，以便评估是否需要继续治疗。治疗期间需限制饮水，详见

醋酸去氨加压素片慎用于年幼患者。

使用醋酸去氨加压素时若不限制饮水可能会引起水潴留/低钠血症，有/无伴随以下迹象和症状(头痛、恶心/呕吐、血清钠降低、体重增加，更严重者可引起抽搐) 。治疗夜间遗尿症和尿崩症时，常见的不良反应有头疼、腹痛和恶心；罕见皮肤过敏反应、低钠血症和情绪障碍；仅有个别全身过敏反应的报道。

－ 习惯性或精神性烦渴症患者（尿量超过 40 毫升/千克/24 小时）；－ 心功能不全或其他疾患需服用利尿剂的患者；－ 中重度肾功能不全患者（肌酐清除率低于 50 毫升/分钟）；－ 抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）患者；－ 低钠血症患者；－ 对醋酸去氨加压素或药物的其他成份过敏者。

急迫性尿失禁患者：器官病变导致的尿频或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱结石/膀胱癌）；烦渴和糖尿病患者不适合用本品治疗。醋酸去氨加压素片用于治疗夜遗尿时，应在服药前 1 小时和服药后 8 小时限制饮水。若治疗时未严格控制饮水将出现水潴留和/或低钠血症及其并发症状（头疼、恶心/呕吐和体重增加，更严重者可引起抽搐），此时应终止治疗直到患者完全康复。老年人、血钠水平低和 24 小时尿量多（多于 2.8～3.0 升）的患者发生低钠血症危险性较高。在以下情况下，应严格控制饮水并监测患者血钠水平： 与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的药物（如：三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平）合用时；与非甾体抗炎药（NSAIDs）合用时。治疗期间，出现体液和/或电解质失衡急性并发症（如：全身感染、发烧和肠胃炎）时，应立即停止治疗。

据国外文献报道，口服醋酸去氨加压素的生物利用度在 0.08～0.16% 之间。血浆达峰浓度约在 1～1.5 小时后出现；血浆达峰浓度（Cmax）和血药浓度-时间曲线下面积（AUC 值）不随给药剂量成比例增加。分布容积为 0.2～0.3 升/千克。醋酸去氨加压素不能透过血脑屏障。消除相半衰期平均在 2～3 小时。 对人体肝微粒体的体外研究显示，醋酸去氨加压素几乎不在肝脏中代谢。因此，醋酸去氨加压素可能不在人体肝脏中进行代谢。静脉注射后 24 小时内，尿液中检测到的醋酸去氨加压素为给药量的 45%。

该药含醋酸去氨加压素，与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别，主要是对 1-半胱氨酸作脱氨基处理和以 8-D-精氨酸取代 8-L-精氨酸。这些结构改变后，使临床剂量的醋酸去氨加压素的作用时间延长，而不产生加压的副作用。毒性若大量饮水，即使使用普通剂量也会引起水中毒。剂量范围从 0.3 微克/千克（静脉注射给药）到 2.4 微克/千克（鼻腔内给药），曾导致成人和儿童出现低钠血症和抽搐；另一方面，对 5 月龄婴儿鼻腔给药 40 微克或 5 岁儿童鼻腔给药 80 微克，均没有影响。对新生婴儿肠外给药 4 微克，出现少尿症状和体重增加。临床前安全性资料醋酸去氨加压素的安全性监测过程和安全性概要未有异常发现。

海南中和药业股份有限公司