双嘧达莫分散片

本品主要成分为双嘧达莫，其化学名称为：2，2′，2″，2′′′-［４，８-二哌啶基嘧啶并［5，4-d］嘧啶-2，6-二基］双次氮基］-四乙醇。

25mg

抗血小板药物，用于预防血栓栓塞性疾病。

口服。每次 25～50 mg（1～2 片），每日 3 次。口服或溶于 100 ml 左右温水中服用，须按医嘱用药。

12 岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红，皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消失。在上市后临床报道中，罕见不良反应喉头水肿、疲劳、不适、感觉异常、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、肝炎、胆石症、心悸、秃头

对本品过敏者禁用。

严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。有出血倾向患者慎用。有报告本品可能引起肝酶升高。

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50 μg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为：抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5-1.9 μg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的 A2 受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），对 cAMP-PDE 的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的 cGMP 浓度增高。抑制血栓烷素 A2（TXA2）形成，TXA2 是血小板活性的强力激动剂。增强内源性 PGI2 的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫 0.5～4.0 mg/kg 产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后 24 分钟起效，作用持续约 3 小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠 111 周和大鼠 128-142 周口服试验中，8、25 和 75 mg/kg（1、3.1 和 9.4 倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用 60 倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在 115 倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服 LD50 为 2150 mg/kg；单次口服致死量在大鼠为 6000 mg/kg，在犬为 350 mg/kg。

相对生物利用度为 95.9%±17.5%。消除半衰期为 2.13±0.49 小时，达峰时间和达峰浓度分别为 0.5±0.1 小时和 1321.15±277.51 ng/ml。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。

2，2′，2″，2′′′-［4，8-二哌啶基嘧啶并［5，4-d］嘧啶-2，6-二基］双次氮基］-四乙醇分子式：C24H40N8O4分子量：504.63

北京巨能制药有限责任公司

北京巨能制药有限责任公司