双嘧达莫片

本品主要成份为：双嘧达莫。其化学名称为：2,2',2'',2'''-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6 二基)双次氮基]-四乙醇。

分子式：C24H40N8O4分子量：504.63

25mg

主要用于抗血小板聚集，用于预防血栓形成。

口服。一次 1-2 片，一日 3 次，饭前服。或遵医嘱。

12 岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。上市后的经验报告中，罕见不良反应有喉头水肿、疲劳、不适、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、感觉异常、肝炎、秃头、胆石症、心悸和心动过速。

过敏患者禁用。

本品与抗凝剂、抗血小板聚集剂及溶栓剂合用时应注意出血倾向。

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50 μg/mL 可抑制血小板释放。作用机制可能为抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5-1.9 μg/dL）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的 A2 受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这—途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。抑制各种组织中的磷酸二酯酶（PDE）。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶（cAMP-PDE），对 cAMP-PDE 的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子（EDRF）引起的 cGMP 浓度增高。抑制血栓烷素 A2（TXA2）形成，TXA2 是血小板活性的强力激动剂。增强内源性 PGI2 的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫 0.5-4.0 mg/kg 产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后 24 分钟起效，作用持续约 3 小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠 111 周和大鼠 128-142 周口服试验中，8、25 和 75 mg/kg（1、3.1 和 9.4 倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用 60 倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在 115 倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服 LD50为 2150 mg/kg；单次口服致死量在大鼠为 6000 mg/kg，在犬为 350 mg/kg。

口服吸收迅速，平均达峰浓度时间约 75 分钟，血浆半衰期为 2-3 小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泄。

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