双氢青蒿素哌喹片

本品为复方制剂，其组份为：每片含双氢青蒿素 40 mg，磷酸哌喹 0.32 g。

每片含双氢青蒿素 40 mg， 磷酸哌喹 320 mg。

用于治疗恶性疟和间日疟。

口服，2 天疗程。16 岁以上总剂量 8 片。每次服 2 片，每天 2 次，两次服药间隔 6-8 小时。各年龄组剂量见下表（单位：片）：年龄(岁)首剂6-8 小时24 小时32 小时≥ 16222211-151.51.51.51.57-101111全屏查看表格

7-10 岁儿童可以按照规定剂量服用。7 岁以下儿童尚无用药经验。

本品主要不良反应较少，主要有磷酸哌喹引起， 如下：消化道反应：如恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等；神经系统：如头晕、头痛、耳聋、睡眠不佳等；过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹等；实验室检查异常：如外周红细胞一过性降低、SGPT 及 SGOT 一过性升高、血肌酐升高等。

对本品中任何一种药物成分过敏者；孕妇；严重肝肾疾病、血液病（如白细胞减少、血小板减少等）等患者。

本品无退热作用；肝肾功能不全者慎用；严格按照规定用法和用量使用本品，临床症状未有改善时，请及时咨询医师；本品中磷酸哌喹的半衰期较长，半个月内不要重复服用。肝功能异常的患者应慎用。

本品为双氢青蒿素和磷酸哌喹组成的复方制剂。双氢青蒿素为青蒿素的衍生物，是青蒿素的体内活性物质，对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速杀灭疟原虫，从而控制症状。耐药性培育实验表明，疟原虫对双氢青蒿素不易产生耐药性。磷酸哌喹为 4-氨基喹啉类抗疟药，抗疟作用与氯喹类似，影响疟原虫红内期裂殖体的超微结构，主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀，导致其生理功能的破坏，从而杀死疟原虫。磷酸哌喹与氯喹没有交叉抗药性。体外药效学研究提示，二者合用具有增效作用，可延缓疟原虫抗药性的产生。

该药口服吸收良好，起效迅速。口服双氢青蒿素 2 mg/Kg 后，1.33 小时血药浓度达峰值，最大血浓度为 0.71 μg/m L。血浆 T1/2 为 1.57 小时。体内分布广，排泄和代谢迅速。磷酸哌喹经胃肠道吸收，24 小时内的吸收率为 80%～90%，吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内，给药后 8 小时内，在肝内的药量可达给药总剂量的 1/4 左右。该药在体内缓慢消失，T1/2 为 9.4 天。药物随胆汁排出，存在肝肠循环。

Ames 试验、CHL 染色体畸变试验、微核试验结果均为阴性。

对妊娠小鼠有胚胎毒性作用，可以使胚胎吸收增加，呈剂量依赖性；未见致畸作用。

Beagle 犬每周经口给药一次，100 mg/Kg 共 14 周，或者 2 mg/Kg 共 26 周，发现主要毒性靶器官为肝脏。

Ames 试验、骨髓细胞染色体分析法和姐妹染色单体互换率（SCE）试验结果均为阴性。

动物试验未见有胚胎毒性和致畸作用。双氢青蒿素和磷酸哌喹二者合用，为毒性相加，无增毒效应。

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