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双氢青蒿素。
20mg
适用于各种类型疟疾的症状控制,尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。
本品口服,每天一次。连用五天或七天,成人每天 60 mg,首次加倍。儿童按年龄递减。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
推荐剂量未见不良反应,少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
本品以存放冰箱为宜。
本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充, 因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。
口服吸收良好,起效迅速。口服双氢青蒿素 2 mg/kg 后,1.33 小时血药浓度达峰值,最大血浓度为 0.71 mg/L。血浆 T1/2为 1.57 小时。体内分布广,排泄和代谢迅速。
在动物生殖毒性方面的研究证明,小鼠妊娠感应期给药,能增加胚胎吸收,但未见致畸作用。
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