双氯芬酸钠滴眼液

本品主要成份为双氯芬酸钠，其化学名称为：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠。分子式：C14H10Cl2NNaO2分子量：318.13辅料为：硼酸、硼砂、氯化钠、聚维酮 K30。

5 ml：5mg

用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿，以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。

一日 4-6 次，一次 1 滴；眼科手术用药：术前 3、2、1 和 0.5 小时各滴眼一次，一次 1 滴。白内障术后 24 小时开始用药，一日 4 次，持续用药二周；角膜屈光术后 15 分钟即可用药，一日 4 次，持续用药三天。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

滴眼有短暂烧灼、刺痛、流泪等，极少数可有结膜充血、视物模糊。不足 3% 患者可出现乏力、困倦、恶心等全身反应。

对本品过敏者禁用。

本品仅限于滴眼用。本品可妨碍血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向。戴接触镜者禁用本品，但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。渗透压摩尔浓度比为 0.9-1.1。在临床使用过程中请同时参照最新版本《临床用药须知》。

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。动物实验证实，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、非胆碱能机制性瞳孔缩小等。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。双氯芬酸钠滴眼液对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有较强的抑制作用。临床研究显示，0.1% 双氯芬酸钠治疗白内障术后炎症，可降低前房的闪辉和细胞数；应用于角膜放射状切开术或激光屈光角膜切削术的病人，能缓解术后疼痛和畏光，优于安慰剂。

给人 0.1% 双氯芬酸钠 50μl 滴眼后，10 分钟在房水中即可检测到药物，2.4 小时达到高峰值，为 82 ng/ml；浓度保持在 20 ng/ml 以上的持续时间超过 4 个小时，而维持在 3-16 ng/ml 水平可超过 24 小时；房水平均药物滞留时间为 7.4 小时。如果一次滴眼多滴，房水药物水平将增加，达峰时间可提前至 1 小时左右。给人两眼同时滴 0.1% 双氯芬酸钠各二滴后，4 个小时内未检测到血浆内药物（最低检测限为 10 ng/ml），表明药物滴眼后的全身吸收是非常有限的。

给大鼠口服双氯芬酸钠达每日 2 mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药 2 mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日 4 mg/kg，雌雄均未发生不育。

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