双氯芬酸钠滴眼液

本品主要成份为双氯芬酸钠。化学名称为：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠。

分子式：C14H10CI2NNaO2分子量：318.13

0.4 mL：0.4 mg

用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎 ，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤过成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障 手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿，以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。

一日 4-6 次，一次 1 滴；眼科手术用药：术前 3、2、1 和 0.5 小时各滴眼一次，一次 1 滴。白内障术后 24 小时开始用药，一日 4 次，持续用药二周；角膜屈光术后 15 分钟即可用药，一日 4 次，持续用药三天。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

滴眼有短暂烧灼、刺痛、流泪等，极少数可有结膜充血、视物模糊。不足 3% 患者可出现乏力，困倦、恶心等全身反应。

1. 已知对本品过敏的患者。2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6. 重度心力衰竭患者。

1. 本品仅限于滴眼用。2. 本品可妨碍血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向。3. 戴接触镜者禁用本品，但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。4. 避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。5. 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。6. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可是致命的。7. 针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs 包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征后应该马上寻求医生帮助。8. 和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。9. 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。10. NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎，Stevens Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。11. 本品不含防腐剂，仅限单次使用。

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。动物实验证实，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血一房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、非胆碱能机制性瞳孔缩小等。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。双氯芬酸钠滴眼液对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有较强的抑制作用。临床研究显示，0.1% 双氯芬酸钠治疗白内障术后炎症，可降低前房闪辉和细胞数；应用千角膜放射状切开术或激光屈光角膜切削术的病人，能缓解术后疼痛和畏光，优于安慰剂。

给人 0.1% 双氯芬酸钠 50μl 滴眼后，10 分钟在房水中即可检测到药物，2.4 小时达到高峰值，为 82 ng/mL；浓度保持在 20 ng/mL 以上的持续时间超过 4 个小时，而维持在 3-16 ng/mL 水平可超过 24 小时；房水平均药物滞留时间为 7.4 小时。如果一次滴眼多滴，房水药物水平将增加，达峰时间可提前至 1 小时左右。给人两眼同时滴 0.1% 双氯芬酸钠各二滴后，4 个小时内未检测到血浆内药物（最低检测限为 10 ng/mL），表明药物滴眼后的全身吸收是非常有限的。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

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