双氯芬酸钠缓释片

本品主要成份为双氯芬酸钠，化学名：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠。

分子式：C14H10Cl2NNaO2分子量：318.13

0.1g

1. 缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；2. 各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等；3. 急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛，原发性痛经，牙痛，头痛等。

口服，本品须整片吞服，勿嚼碎。一次 0.1 g（1 片），一日 1 次，或遵医嘱。

14 岁以下儿童不推荐使用本品。

发生率：常见>10%；偶见>1%-10%；罕见>0.001%-1%；个例<0.001%。

偶见：上腹疼痛、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛、消化不良、胀气和厌食。罕见：胃肠道出血（呕血、黑便、血性腹泻）、伴有或不伴有出血或穿孔的胃或肠道溃疡。个例：溃疡性口炎、舌炎、食道损伤、膈样肠狭窄、低位肠道疾病（如非特异性出血性结肠炎、溃疡性结肠炎或克隆氏病加重）、便秘、胰腺炎。

偶见：头痛、头晕、晕眩。罕见：乏力。个例：感觉障碍（包括感觉异常、记忆障碍、定向障碍）、失眠、烦躁、惊厥、抑郁、焦虑、恶梦、震颤、精神病反应、非感染性脑膜炎。

个例：视觉障碍（视觉模糊、复视）、听觉损伤、耳鸣、味觉障碍。

偶见：皮疹。罕见：荨麻疹。个例：疱疹、湿疹、多形性红斑、Stevens-Johnson 氏综合征、Lyell 氏综合征（急性毒性表皮松解）、红皮病（表皮脱落性皮炎）、脱发、光敏反应、紫癜（包括：过敏性紫癜）。

罕见：水肿。个例：急性肾功能衰竭、泌尿系统异常如：血尿、蛋白尿、间质性肾炎、肾病综合征、肾乳头坏死。

偶见：血清转氨酶增高（SGOT，SGPT）。罕见：黄疸性及非黄疸性肝炎。个例：暴发性肝炎。

个例：血小板减少、白细胞减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏。

罕见：过敏性反应如：哮喘、全身性过敏或过敏样反应（包括低血压）。个例：脉管炎、肺炎；个例：心悸、胸疼、高血压、充血性心力衰竭。

1. 已知对本品过敏的患者。2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6. 重度心力衰竭患者。

1. 避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。2. 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。3. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。4. 针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。5. 和所有非甾体抗炎药（NSAlDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6. 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。7. NSAlDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体抗炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体抗炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。

口服吸收完全，与食物同服降低吸收率。缓释药口服后约 4 小时血药浓度达峰值，表观分布容积为 0.12-0.55L/kg，药物半衰期约 2 小时，血浆蛋白结合率为 99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，表观分布容积为 0.12-0.55L/kg。大约 50% 在肝脏代谢，40%-65% 从肾排出，35% 从胆汁、粪便排出。长期应用未发现蓄积作用。

临床前毒理研究：给大鼠口服双氯芬酸钠达每日 2 mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药 2 mg/kg 也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日 4 mg/kg，雌雄均未发生不育。

浙江迪耳药业有限公司

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