双氯芬酸钠肠溶片

化学名称：2-

一苯乙酸钠。分子式：C14H10CI2NNaO2分子量：318.13

25mg

缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状；治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等；急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等；对成人和儿童的发热有解热作用。

作为常规剂量，量初每日剂量为 100 mg、150 mg(4～6 片)对轻度病人或需长期治疗的病人，每日列量为 75-100 mg(3～4 片)。通常将每日剂量分 2～3 次服用。对原发性痛经，通常每日剂量为 50～150 mg(2～6 片)，分次服用。最初剂量应是 50～150 mg(2～6 片)，必要时，可在若干个月经周期之内提高剂量达到最大剂量 200 mg/日。症状一旦出现应立即开始治疗，并持续数日，治疗方案依症状而定。小儿常用量:ー一日 0.5～2.0mgkg，日最大量为 3.0 mg/kg，分 3 次服。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

胃肠反应：为最常见的不良反应，约见于 10% 服药者，主要为胃不适、烧灼感、返酸、纳差、恶心等，停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔；神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等；引起浮肿、少尿，电解质紊乱等不良反应，轻者停药并相应治疗后可消失；其他少见的有血清转氨酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等，停药后均可恢复。

对本品过敏者禁用。服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。重度心力衰竭的患者。

避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时问达 3 年的临床试验显示，双氯芬酸钠缓释片可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括 COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状。医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的商血压症状加重，其 Ifl 的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）并使得患者应慎用。NSAIDs，包括双氯芬酸钠缓释片可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。血液系统异常、高血压、心脏病患者慎用。因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。对那些有胃肠道症状或曾有胃肠溃疡病史，严重肝功能损害患者，如需应用双氯芬酸，应置于严密的医疗监护之下。心、肾功能损害者正在应用利尿剂治疗、进行大手术后恢复期患者以及由于任何原因细胞外液丢失的患者应慎用双氯芬酸。用药过程中，如出现明显不良反应，应停药。服用需整片吞服，不能弄碎。个别需要长期治疗的患者，应定期检查肝功能和血象，发生肝功损害时应停用。有眩晕史或其他中枢神经疾病史的患者在服用期间，应禁止驾车或操纵机器。应注意与锂制剂、地高辛制剂、保钾利尿剂、抗凝血剂、降糖药和氨甲喋呤等配合使用的剂量及不良反应。体重较低的患者应降低用量。

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。

口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均 1-2 小时达峰值，与食物同服时 6 小时达峰值，血浆浓度降低。药物半衰期约 2 小时。血浆蛋白结合率为 99%。表观分布容积 0.1-0.55L/kg。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，服药 4 小时，其水平高于当时血清水平并可维持 12 小时。大约 50% 在肝脏代谢，40%-65% 从肾排出，35% 从胆汁，粪便排出 1.2-2 小时排泄完。长期应用无蓄积作用。

给大鼠口服双氯芬酸钠达每日 2 mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药 2 mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日 4 mg/kg，雌雄均未发生不育。

大鼠经口 LD50 为 150 mg/kg；小鼠经口 390 mg/kg。

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