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化学名称:N-{4-[(2-氨基-4-氧代-1,4-二氢-6-蝶啶)甲氨基]苯甲酰基}-L-谷氨酸分子式:C19H19N7O6分子量:441.40
5mg
各种原因引起的叶酸缺乏及叶酸缺乏所致的巨幼红细胞贫血;妊娠期、哺乳期妇女预防给药;慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏。
口服。成人,一次 1~2 片,一日 3 次,直至血象恢复正常;儿童,一次 1 片,一日 3 次(或一日 1~3 片,分 3 次)。
可应用本品。
较少,罕见过敏反应。长期用药可以出现畏食、恶心、腹胀等胃肠症状。大量服用叶酸时,可使尿呈黄色。
维生素 B12缺乏引起的巨幼细胞贫血不能单用叶酸治疗。
诊断明确后再用药。若为试验性治疗,应用生理量(一日 0.5 mg)口服;营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁,应同时补充铁,并补充蛋白质及其他 B 族维生素;恶性贫血及疑有维生素 B12 缺乏的病人,不单独用叶酸,因这样会加重维生素 B12的负担和神经系统症状;一般不用维持治疗,除非是吸收不良的病人。
叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性 B 族维生素,为机体细胞生长和繁殖必须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内,现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素 B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位(包括 CH3、CH2、CHO 等)结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA 在丝氨酸转羟基酶的作用下,形成 N5,10 甲烯基四氢叶酸,能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP),后者可参与细胞的 DNA 合成,促进细胞的分裂与成熟。在 DNA 合成过程中,脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸,其间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时,DNA 合成减慢,但 RNA 合成不受影响,结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞,尤以红细胞最为明显,及时补充可有治疗效应。
口服后主要以还原型式在空肠近端吸收,5~20 分钟即出现于血中,一小时后达高峰,其 t1/2约为 0.7 小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏,以 N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的 1/3~1/2。治疗量的叶酸约 90% 自尿中排泄,大剂量注射后 2 小时,即有 20%~30% 出现于尿中。
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