说明书内容仅供信息查询,具体用药请遵医嘱或以企业/监管公开资料为准。
司可巴比妥
0.1 g*10 粒
适用于不易入睡的患者。也可用于抗惊厥(如破伤风等)。
催眠,50~200 mg,睡前一次顿服;镇静,一次 30~50 mg,每日 3~4 次;麻醉前用药 200~300 mg,术前 1 小时服。成人极量一次 300 mg。
镇静,每次按体重 2 mg/kg,或按体重表面积 60 mg/m2,每日 3 次;麻醉前用药,50~100 mg,术前 1 小时给药。
可能引起反常的兴奋,应注意。
对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹以及哮喘,严重者发生剥脱性皮炎和 Stevens-Johnson 综合征,可致死,一旦出现皮疹,应当停药;长时间使用可发生药物依赖,或心因性依赖、戒断综合症;停药后易发生停药综合症;较少发生的不良反应有:过敏而出现意识糊涂,抑郁或逆向反应(兴奋)以老年、儿童患者及糖尿病患者为多;偶有粒细胞减少,皮疹、环行红斑,眼睑、口唇、面部水肿;幻觉、低血压;血小板减少;肝功能损害、黄疸;骨头疼痛、肌肉无力。
严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏者禁用。
对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏。作抗癫癎药应用时,可能需 10~30 天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。肝功能不全者,用量应从小量开始。长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
本品为短时巴比妥类催眠药。对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞超极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的司可巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
口服易由消化道吸收,脂溶性比较高,易通过血脑屏障,服后 15 分生效,持续约 2~3 小时,本品与血浆蛋白结合率约为 46%~70%。成人 t1/2 为 20~28 小时。在肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合由肾排出,仅少量(约 5%)以原形由肾排出。
化学名称为:5-(1-Methylbutyl)-5-(2-propenyl)-2,4,6(1 H,3 H,5 H)-pyrimidinetrione monosodium salt分子式:C12H17N2NaO3分子量:260.27
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