吡喹酮片

本品主要成份为吡喹酮。化学名称为：2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4 H-吡嗪并[2,1-α]异喹啉-4-酮

分子式：C19H24N2O2分子量：312.41

0.2g

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

1. 治疗吸虫病1）血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量 60 mg/kg 的 1-2 日疗法，每日量分 2-3 次餐间服。急性血吸虫病总剂量为 120 mg/kg，每日量分 2-3 次服，连服 4 日。体重超过 60 kg 者按 60 kg 计算。2）华支睾吸虫病：总剂量为 210 mg/kg，每日 3 次，连服 3 日。3）肺吸虫病：25 mg/kg，每日 3 次，连服 3 日。4）姜片虫病：15 mg/kg，顿服。2. 治疗绦虫病1）牛肉和猪肉绦虫病：10 mg/kg，清晨顿服，1 小时后服用硫酸镁。2）短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25 mg/kg，顿服。3. 治疗囊虫病总剂量 120-180 mg/kg，分 3-5 日服，每日量分 2-3 次服。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

全身性损害：乏力、四肢酸痛、嗜酸性粒细胞增多症，此外还有本品引起过敏性休克的文献报道。心血管系统：心悸、胸闷、心电图显示 T 波改变和期外收缩，室上性心动过速、心房纤颤。消化系统：恶心、腹痛、腹泻、转氨酶升高、消化道出血。皮肤及其附件：皮疹、瘙痒、过敏性紫癜。神经系统：头昏、头痛。其他：诱发精神失常。

眼囊虫病患者禁用。禁用于对本药或药物辅料过敏的患者。禁止同时应用细胞色素 P450 强诱导剂，如利福平。

1. 治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。2. 脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。3. 合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。4. 严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。5. 有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后 24 小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。6. 在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。7. 本品会加剧由血吸虫病引起的中枢神经系统病变，故此药一般不应给予曾有癫痫病史的患者和/或有潜在中枢神经系统其他症状的患者，如囊虫病皮下结节。8. 接受利福平治疗而又急需寄生虫药物治疗的患者，应考虑使用其他制剂治疗。但是，如果必须用吡喹酮治疗，应在给药前停用利福平 4 周。在完成吡喹酮治疗后的 1 天，即可恢复利福平的治疗。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：1. 虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅 20 秒钟虫体张力即增高，药浓度达 1 mg/L 以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。2. 虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后 15 分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

口服后吸收迅速，80% 以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于 1 小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高 10 倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的 15%-20% 左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的 25%。口服 10-15 mg/kg 后的血药峰值约为 1 mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。半衰期（t1/2）为 0.8-1.5 小时，其代谢物的半衰期（t1/2）为 4-5 小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72% 于 24 小时内排出，80% 于 4 日内排出。

沈阳红旗制药有限公司

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