吡嗪酰胺片

本品的主要成份为吡嗪酰胺

0.25g

本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。

口服。成人常用量，与其他抗结核药联合，每日 15~30 mg/kg 顿服，或 50~70 mg/kg，每周 2~3 次；每日服用者最高每日 2 g(8 片)，每周 3 次者最高每次 3 g(12 片)，每周服 2 次者最高每次 4 g(16 片)。

本品具较大毒性，儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。

关节痛（由于高尿酸血症引起，常轻度，有自限性）；发生率较少者：食欲减退、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性），畏寒。

尚不明确

交叉过敏，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对本品也过敏。

本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色，影响尿酮测定结果；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。糖尿病、痛风或严重肝功能减退者慎用。应用本品疗程中血尿酸常增高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。本品亦可采用间歇给药法，每周用药 2 次，每次 50 mg/kg。

本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在 pH5~5.5 时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度 12.5 μg/ml，达 50 μg/ml 可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低 10 倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的 87%~105%。蛋白结合率约 10%~20%。口服 2 小时后血药浓度可达峰值，T1/2 为 9~10 小时，肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，水解成吡嗪酸，为具有抗菌活性的代谢物，继而羟化成无活性的代谢物，经肾小球滤过排泄。24 小时内以代谢物排出 70%（其中吡嗪酸约 33%），3% 以原形排出。血液透析 4 小时可减低吡嗪酰胺血浓度的 55%，血中吡嗪酸减低 50%~60%。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

福安药业集团宁波天衡制药有限公司