吡嘧司特钾滴眼液

吡嘧司特钾。

5 ml：5 mg（以吡嘧司特钾计）

过敏性结膜炎，春季卡他性结膜炎。

通常，1 次 1 滴、1 天 2 次（早、晚）滴眼。

对早产儿、新生儿、婴儿用药的安全性尚不明确（无使用经验）。

在共计 639 例中，证实为不良反应的有 16 例（2.5%）。主要的不良反应为眼睑炎 4 件（0.63%）、眼刺激感 4 件（0.63%）、结膜充血 3 件（0.47%）等。

在上市后的使用情况调查和特别调查（长期使用调查、春季卡他性病例调查）的共 4255 例中，证实为不良反应的有 43 例（1.01%）。主要不良反应为眼刺激感 16 件（0.38%）、眼睑炎 9 件（0.21%）、眼睑瘙痒感 5 件（0.12%）、眼分泌物 5 件（0.12%）、结膜充血 5 件（0.12%）等。发生不良反应时应采取停止用药等适当的处置。

无

仅用于滴眼。

滴眼时如眼药粘到眼睑皮肤等处时，请马上擦去。为了防止污染药液，滴眼时注意不要使容器的瓶口与眼接触。

抑制化学介质释放的作用通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢来抑制化学介质的释放（大鼠）。抑制由人肺、人末梢血白细胞、豚鼠肺的抗原或抗 IgE 抗体刺激而产生的组胺、SRS-A 等的释放。

对大鼠Ⅰ型变态反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉给药或滴眼显示出了较强的抑制作用。此外，用豚鼠进行的结膜组织嗜酸性粒细胞及嗜中性粒细胞趋化实验结果显示了较强的抑制作用。

对兔被动致敏性过敏性结膜炎的抑制作用进行了持续时间的研究，结果显示 2 小时后达到 60% 的最高抑制率，之后 40-50% 的显著性抑制作用持续至 12 小时。

以 0.1% 及 0.5% 的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（5 人）进行 1 次 2 滴、1 日 4 次滴眼时，吡嘧司特钾的血药峰浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）如下所示。另外，最终滴眼 35 小时后的血浆中吡嘧司特钾浓度在可检出限（1.0 ng/ml）以下。

以 0.5% 的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（6 人）进行 1 日 4 次、1 周连续滴眼时，第 1 天和第 7 天的血浆中药物浓度变化相似，未见连续滴眼引起的蓄积。另外，最终滴眼 35 小时后的血浆中吡嘧司特钾浓度在可检出限（1.0 ng/ml）以下。

以 0.1% 及 0.5% 的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（5 人）进行 1 次 2 滴、1 日 4 次滴眼时，结果 0.1% 滴眼液在滴眼日 24 小时的尿中检测出 52.4±19.6 μg 的吡嘧司特钾；在滴眼次日的 24 小时尿中，吡嘧司特钾在可检出限（1.0 ng/ml）以下。

以 0.5% 的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（6 人）进行 1 日 4 次、连续滴眼 1 周时，在滴眼第 1 天、第 4 天和第 7 天（滴眼结束日）的 24 小时尿中未见吡嘧司特排泄量的特殊变化。滴眼结束日的排泄量为 286±54.0 μg，滴眼结束次日的 24 小时尿中为 54.5±8.6 μg，72 小时后除 1 例外未能检出。眼内的分布以 0.1% 吡嘧司特钾滴眼液 50μL 对家兔进行滴眼时，眼组织中的吡嘧司特浓度为结膜，角膜及前部巩膜等外眼部较内眼部显示出了较高值。角膜及前部巩膜的吡嘧司特浓度虽然随着时间的推移下降，但在结膜有滞留性，在滴眼 24 小时后还维持着充分有效的浓度。房水、虹膜、睫状体在 30 分钟后，视网膜脉络膜在滴眼 15-30 分钟后，达到峰值；在 8 小时后仅存微量。向晶状体、玻璃体的分布仅为微量。血浆中浓度在滴眼 15 分钟之后仅能测出微量，在 4 小时后为可检出限以下。

LD50（mg/kg）

以 0.1% 吡嘧司特钾滴眼液和对照赋形剂对兔的左眼进行 1 次 1 滴、每 2 小时 1 次、1 日 4 次、共 91 天的滴眼试验中，未发现对眼的刺激性和损伤性。

Santen Pharmaceutical Co., Ltd , Noto Plant