吡嘧司特钾滴眼液

吡嘧司特钾。化学名称：9-甲基-3-(1 H-1,2,4-三氮唑-5-基)-4 H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮钾盐。

分子式：C10H7KN6O分子量：266.30

10 mL：10 mg（0.1%）。

本品用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。

滴入眼睑内，一次 1 滴，一日 2 次（早、晚）。

3岁以下儿童使用本品的有效性和安全性尚未确立，3 岁以下儿童应慎用。

1. 过敏反应：有时会发生眼睑炎、眼睑皮肤炎等，一旦出现这些症状应中止给药。2. 眼：有时会出现结膜充血、刺激感等症状。

尚不明确。

1. 滴眼时如眼药滴到眼睑上时，应立即擦去。2. 滴眼时应注意不要将眼药水容器口部与眼接触。

药理研究表明，本品有抑制实验性过敏性结膜炎的作用，对大白鼠、兔 I 型过敏反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉注射或进行滴眼，具有很强的抑制作用，并证明了其效果的持续性。对豚鼠结膜组织的嗜酸性粒细胞及中性粒细胞的游动，具有抑制作用。本品的药理作用的机理是能抑制化学介质的游离，通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢，来抑制化学介质的游离（大白鼠）；对人肺、人末梢白细胞、大白鼠腹腔渗出细胞及豚鼠肺的抗原或抗 IgE 抗体刺激而来的组胺、SRS-A 等的游离，有很强的抑制作用。

对健康成人男子，用 0.1% 及 0.5% 的吡嘧司特钾滴眼液，1 次两滴，1 日 4 次滴眼，结果血浆中吡嘧司特钾的浓度，在滴眼 1 小时后，都达到了最高值，其后逐渐减少。对健康成人男子，用 0.5% 的吡嘧司特钾滴眼液，1 次两滴，1 日 4 次滴眼，共滴眼 7 天，并测定了第 1 天、第 3 天、第 5 天及第 7 天的血中浓度分别为 14.8 ng/mL、9.5 ng/mL、12.1 ng/mL、17.3 ng/mL，在滴眼第 1 天和第 7 天的血浆中药物浓度的变化，显示出了类似性。16 位健康志愿者每天给予 0.1% 吡嘧司特钾滴眼液 4 次，每次 1-2 滴，连续使用 2 周，检测血浆中药物浓度。在给药后 0.42±0.05 小时，平均血浆峰浓度为 4.7±0.8 ng/mL，t1/2为 4.5±0.2hr，而单剂量口服吡嘧司特钾 10 mg 最大血浆药物浓度为 0.732 μg/mL。眼局部给药后约 10-15% 以原型药物从尿液排出。

非临床毒理实验表明，用 0.1% 的吡嘧司特钾滴眼液，对兔的左眼，进行 1 次 1 滴，每隔两小时 1 次， 一日 4 次，共 91 天的滴眼试验中，没有发现对眼有刺激性及损伤性。通过对大白鼠、狗的亚急性试验，当口服给药 50 mg/kg 以上时，大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势，狗出现软便、呕吐现象；慢性毒性试验结果表明，当口服给药 50 mg/kg 以上时，大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加，狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势，无影响量均可认为是 10 mg/kg。在对大白鼠生殖试验中，当进行大量给药（250 mg/kg 以上）时，发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延，但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。

鲁南贝特制药有限公司

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