吡拉西坦氯化钠注射液

本品主要成份为吡拉西坦，其化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。

分子式：C6H10N2O2分子量：142.16辅料：氯化钠，注射用水。

50 mL：吡拉西坦 10 g 与氯化钠 0.45 g；100 mL：吡拉西坦 20 g 与氯化钠 0.9 g。

用于治疗因脑外伤所致的颅内压增高症。

用于降颅内压：静脉滴注，一次 16-20 g，5-10 分钟内滴完，每 6-8 小时滴注一次，连续用药 3-5 天或遵医嘱。

儿童用量减半或遵医嘱，新生儿禁用。本品用于儿童患者的疗效、安全性尚未建立。

根据文献报道，安慰剂盲法对照临床试验和药物临床试验包括 3000 多例接受吡拉西坦的受试者（不论适应症、剂型、日剂量和人群特点）。下表列出了临床试验及上市后使用经验中报告的不良反应发生率。发生率定义如下：非常常见（ ≥ 1/10），常见（ ≥ 1/100 至<1/10），不常见（ ≥ 1/1000 至<1/100），罕见（ ≥ 1/10000 至<1/1000），非常罕见（<1/10000），未知（现有数据无法对发生频率进行估计，如上市后监测数据）。

未知：出血性疾病

未知：过敏反应，超敏反应，过敏性休克

常见：紧张 不常见：抑郁未知：激动，焦虑，困惑，幻觉，失眠，兴奋，烦躁，精神障碍，易激惹，情绪不稳定

常见：运动过度 不常见：嗜睡未知：共济失调，平衡障碍，癫痫加重，头痛，头晕，麻木，抽搐，震颤，记忆减退，意识丧失，诱发癫痫发作，锥体外系症状

未知：眩晕

罕见：血栓性静脉炎（仅适用于可注射形式），低血压，潮红，静脉炎

未知：腹痛，上腹部疼痛，腹泻，恶心，呕吐，口干，腹胀，腹部不适，便秘，胃部不适，反酸，胃灼热

未知：斑丘疹、荨麻疹、红斑疹等各种皮疹，瘙痒，皮炎，血管神经性水肿，皮肤肿胀，局部皮肤反应。

不常见：虚弱罕见：注射部位疼痛（仅适用于注射剂），发热未知：注射部位反应（肿胀、发红、瘙痒等），疼痛，畏寒，寒战，胸闷，乏力，水肿

常见：体重增加。未知：血压升高，血压降低，转氨酶升高肝胆系统疾病：未知：肝功能异常，肝细胞损害心脏器官反应：未知：心悸，心动过速，心律失常

未知：呼吸困难，呼吸急促，视物模糊，食欲减退，厌食

1. 对本品任何成份或其他吡咯烷酮衍生物过敏者禁用。2. 脑出血患者禁用。3. 严重肾功能损害患者禁用。4. 重度肝功能障碍患者禁用。5. 锥体外系疾病，Huntington 舞蹈症者禁用，以免加重症状。6. 孕妇禁用。7. 新生儿禁用。

1. 由于吡拉西坦对于血小板聚集的影响，在下列患者应谨慎使用：严重出血或存在出血风险的患者，如消化性溃疡、胃肠道溃疡、潜在凝血障碍、出血性脑血管病史、出血性中风病史、接受重大手术（包括牙科手术）、使用抗凝剂或抗血小板聚集药物（包括小剂量阿司匹林）的患者。2. 肾功能损害。由于吡拉西坦通过肾脏排泄，因此轻、中度肾功能障碍者或肾功能不全者慎用并适当减少剂量。严重肾功能损害患者禁用。3. 长期应用的老年人，应定期监测肾功能，定期评估肌酐清除率，如需要应适时进行剂量调整。4. 停药：肌阵挛患者不宜突然停药，停药可使肌阵挛或全身性癫痫发作风险增加。

50 mL 吡拉西坦氯化钠注射液每 10 g 吡拉西坦含有约 7.7mmol（或约 177 mg）钠。100 mL 吡拉西坦氯化钠注射液每 20 g 吡拉西坦含有约 15.4mmol（或约 354 mg）钠。控制钠摄入量的患者应考虑。6. 渗透压摩尔浓度：本品用注射用水稀释 5 倍后，渗透压摩尔浓度应为 330-355mOsmol/kg。

吡拉西坦为脑代谢改善药，属于γ氨基丁酸的环形衍生物，有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。对缺氧所致的逆行性健忘有改善作用。可以增强记忆，提高学习能力。

口服给药（片剂或口服溶液）后，吡拉西坦迅速并几乎完全被胃肠道吸收。生物利用度接近 100%。单剂量口服 2 g 后 30 分钟达到最大血液浓度为 40-60 μg/mL，2-8 小时出现在脑脊髓液中。

吡拉西坦不与血浆蛋白结合，表观分布容积约为 0.6L/kg。吡拉西坦分布于所有组织中并可穿过血脑屏障和胎盘屏障，以及肾透析期间使用的膜。吡拉西坦主要集中在大脑皮层（额叶，顶叶和枕叶），小脑皮层和基底神经节。

吡拉西坦具有生物活性，在任何动物物种中都不会被代谢。

血浆半衰期为 4-5 小时，在脑脊髓液中为 6-8 小时。在肾功能不全的情况下，半衰期延长。吡拉西坦主要由肾脏消除。30 小时后几乎完成尿液中消除（超过 95%）。在健康志愿者中吡拉西坦的肾清除率为 86 mL/min。

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