吡拉西坦片

本品主要成份为吡拉西坦。其化学名称为 2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。

分子式：C6H10N2O2分子量：142.16

0.4g

适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

口服。每次 0.8-1.6 g（2-4 片），每日 3 次，4-8 周为一疗程。儿童用量减半。

新生儿禁用。

消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关。中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害，表现为轻度转氨酶升高，但与药物剂量无关。根据文献报道，安慰剂盲法对照临床试验和药物临床试验包括 3000 多例接受吡拉西坦的受试者（不论适应症、剂型、日剂量和人群特点）。下表列出了临床试验及上市后使用经验中报告的不良反应发生率。发生率定义如下：非常常见（ ≥ 1/10），常见（ ≥ 1/100 至<1/10），不常见（ ≥ 1/1000 至<1/100），罕见（ ≥ 1/10000 至<1/1000），非常罕见（<1/10000），未知（现有数据无法对发生频率进行估计，如上市后监测数据）。血液和淋巴系统未知：出血免疫系统未知：过敏反应、超敏反应、过敏性休克精神系统常见：神经质不常见：抑郁未知：兴奋、激动、焦虑、思维混乱、幻觉、精神障碍、易激惹、烦躁、睡眠障碍神经系统常见：运动机能亢进不常见：嗜睡未知：共济失调、平衡障碍、癫痫加重、头痛、头晕、失眠、诱发癫痫发作、震颤、味觉异常耳和迷路未知：眩晕胃肠系统未知：腹痛、上腹痛、腹泻、恶心、呕吐、腹胀、腹部不适、纳差、胃肠胀气、胃不适、胃溃疡出血、反酸、呃逆皮肤和皮下组织未知：荨麻疹、斑丘疹、水疱疹等各类皮疹，瘙痒、皮炎、血管神经性水肿、皮肤红肿、皮肤肿胀全身和一般状况未知：无力、发热、寒战、疼痛、水肿、胸闷各类检查常见：体重增加未知：血压升高、血压降低、转氨酶升高肝胆系统未知：肝功能异常、肝细胞损害

心悸、潮红、呼吸困难、食欲减退、厌食

对本品任何成份过敏者禁用。严重肾功能损害患者禁用。重度肝功能障碍患者禁用。锥体外系疾病，Huntington 舞蹈症者禁用，以免加重症状。脑出血患者禁用。孕妇禁用。新生儿禁用。

1. 由于吡拉西坦对于血小板聚集的影响，在下列患者应谨慎使用；严重出血或存在出血风险的患者，如消化性溃疡、潜在凝血障碍、出血性脑血管病史、接受重大手术（包括牙科手术）、使用抗凝剂或抗血小板聚集药物（包括小剂量阿司匹林）的患者。2. 肾功能损害。由于吡拉西坦通过肾脏排泄，因此轻、中度肾功能功能障碍者慎用并适当减少剂量。严重肾功能损害患者禁用。3. 肝功能障碍者慎用并应适当减少剂量。4. 长期应用的老年人，应定期监测肾功能，如需要应适时进行剂量调整。

本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内 ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。

口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后，30-45 分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率 30%，半衰期 T1/2为 5-6 小时。表观分布容积（vd）为 0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为 86 mL/分钟。大便排出量约为 1%-2%。

动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于 10 g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量 LD50为 9.2 g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。

宜昌人福药业有限责任公司

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