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吡拉西坦
0.4g
适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。
口服。每次 0.8~1.6 g(2~4 片),每日 3 次,4~8 周为一疗程。儿童用量减半。
新生儿禁用。
消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等,症状的轻重与服药剂量直接相关。中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等,但症状轻微,且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害,表现为轻度转氨酶升高,但与药物剂量无关。
锥体外系疾病,Huntington 舞蹈症者禁用本品,以免加重症状。
肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。
本品为脑代谢改善药,属于 r-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素,化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内 ATP,可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。
口服本品后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后,30~45 分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率 30%,半衰期 T1/2 为 5~6 小时。表观分布容积(Vd)为 0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为 86 ml/分钟。大便排出量约为 1%-2%。
动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于 10 g/kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量 LD50 为 9.2 g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。
广东华南药业集团有限公司
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