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本品主要成分为吡罗昔康,其化学名为 2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2 H-1,2-苯并噻嗪-3 甲酰胺-1,1-二氧化物。
20mg
用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。
口服 成人常用量:一次 20 mg,一日 1 次,或一次 l0 mg,一日 2 次。饭后服用。
禁用。
恶心、胃痛,纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见,其中 3.5% 需为此撤药。服药量大于一日 20 mg 时胃溃疡发生率明显增高,有的合并出血,甚至穿孔。中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿,皮疹或瘙痒等。肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson 综合征),皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖,精神抑郁,失眠及精神紧张等。
对本品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。
叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者,对本品也可能过敏。后给药或与食物或抗酸药同服,以减少胃肠刺激。一日量超过 20 mg 时,发生胃肠溃疡的危险明显增加。般在用药开始后 7~12 天,还难以达到稳定的血药浓度,因此,疗效的评定常须在用药 2 周后。药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时,应即停药。量中毒时应即行催吐或洗胃,并进行支持和对症治疗。
有凝血机制或血小板功能障碍时;哮喘;心功能不全或高血压;肾功能不全;老年人。期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。品为对症治疗药物,必须同时进行病因治疗。能抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但可持续到停药后 2 周。术前和术后应停用。
为非甾体抗炎药,具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少,抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。急性毒性试验结果:小鼠经口 LD50 为 360 mg/kg。
口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达 90% 以上。经肝脏代谢。T1/2 平均为 50 小时(30~86 小时),肾功能不全患者 T1/2 延长。由于半衰期较长,一次给药即可维持 24 小时的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积。一次服药 20 mg,3~5 小时血药浓度达峰值,血药有效浓度为 1.5~2 μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后 7~12 天方能达到。66% 自肾脏排泄,33% 自粪便排泄,内有<5% 为原形物.
分子式:C15H13N3O4 S分子量:331.35
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