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本品主要成份为:吲达帕胺化学名称:N-(2-甲基-2,3-二氢-1 H-吲哚-1-基)-3氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺
分子式:C16H16ClN3O3S分子量:365.83
2.5mg
用于治疗高血压。
成人常用量:口服,一次 1 片,每日 1 次。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
比较轻而短暂,呈剂量相关。较少见的有:腹泻,头痛、食欲减低、失眠,反胃、直立性低血压。少见的有:皮疹、瘙痒等过敏反应;低血钠、低血钾,低氯性碱中毒。
对磺胺过敏者,严重肾功能不全,肝性脑病或严重肝功能不全,低钾血症。
为减少电解质平衡失调出现的可能,宜用较小的有效剂量,并应定期监测血钾、钠、钙、血糖及尿酸等,注意维持水与电解质平衡,注意及时补钾。作利尿用时,最好每晨给药一次,以免夜间起床排尿。无尿或严重肾功能不全,可诱致氮质血症。糖尿病时可使糖耐量更差。痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高。肝功能不全,利尿后可促发肝昏迷。交感神经切除术后,此时降压作用会加强。应用本品而需作手术时,不必停用本品,但须告知麻醉医师。运动员,此药品含有的活性成分可能会导致兴奋剂检测呈阳性反应。
是一种磺胺类利尿剂,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前列腺素 PGE2 和前列腺素 PGI2 的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。
口服吸收快而完全,生物利用度达 93%,不受食物影响。血浆结合率为 71%-79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后 1-2 小时血药浓度达高峰。口服单剂后约 24 小时达高峰降压作用;多次给药约 8-12 周达高峰作用,作用维持 8 周。半衰期为 14-18 小时。在肝内代谢,产生 19 种代谢产物。约 70% 经肾排泄,其中 7% 为原形,23% 经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。
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