吲达帕胺缓释片

本品主要成份：吲达帕胺本品主要辅料：乳糖

1.5mg

原发性高血压。

口服。每 24 小时服 1 片，最好早晨服用。药片用水整片吞服且不要嚼碎。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况：对血液及淋巴循环系统的影响罕见：血小板减少症，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，溶血性贫血。对神经系统的影响少见：头晕，疲劳，头痛，感觉异常。对心脏的影响罕见：心律失常，低血压。对胃肠道的影响少见：恶心，便秘，口干。罕见：胰腺炎对肝胆的影响肝功衰竭的病人可能引发肝性脑病。（参考禁忌及注意事项）罕见：肝功能改变对皮肤及组织的影响过敏反应，主要是皮肤过敏，（一般出现斑丘疹.少数出现紫癜），易见于以往过敏及哮喘的病人。可能会使已有的急性系统性红斑狼疮病情加重。关于实验室参数在临床试验中，观察到低钾血症的发生：治疗 4 到 6 周后，有 10% 的病人出现血钾浓度小于 3.4 mmol/L，有 4% 的病人出现血钾浓度小于 3.2 mmol/L。经过 12 周治疗，病人平均血钾浓度降低 0.23 mmol/L。低钾血症伴随的钾丢失在某些高危人群中尤其严重（参考注意事项）低钠血症和血容量不足将引起脱水和体位性低血压。伴随的氯离子丢失会导致继发性代偿性代谢性碱中毒：该反应发生的几率很少并且程度轻微。在治疗期间，血浆中尿酸及血糖增加：这些利尿药在用于患有痛风和糖尿病的病人时必须进行非常仔细的评估。罕见：高钙血症

磺胺药过敏。严重肾功能衰竭。肝性脑病或严重肝功能衰竭。低钾血症。

警告：当肝功能受损时，噻嗪及其相关类利尿剂可能引起肝性脑病。如果发生此病，应立即停止应用利尿剂。由于此药中含有乳糖，因此禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍症或乳糖酶缺乏的患者。水和电解质平衡血钠治疗前必须测定血钠，此后应进行规律的监测。任何利尿剂治疗都可能导致低血钠，有时会产生严重的后果。血钠降低起初可以无症状，因此规律地监测血钠是十分必要的；在年老和肝硬化的病人，监测的次数应更频繁（见不良反应及药物过量）。血钾钾丢失引起的低钾血症是噻嗪及其相关利尿剂的主要危险。在某些高危人群中，例如在老年人、营养不良和/或多种药物治疗者，以及具有水肿、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必须预防低血绅的发生（<3.4 mmol/L）。在这些情况下，低血钾可以增加洋地黄类药物对心脏的毒性，增加心律失常的危险。心电图中长 QT 间期的患者，无论是先天性还是医源性的，用此药都有一定危险。低钾血症和心动过缓都是严重心律失常（尤其有致命危险的扭转性室速）的诱发因素。在所有上述病例中，必须更多地进行血钾监测。在治疗开始后的 1 周内，应进行首次血钾测定。测定出低血钾后，应进行相应的纠正。血钙噻嗪及其相关利尿剂可能减少尿中钙的排泄，引起短暂轻微的血钙升高。明显的高钙血症可能由于先前未被发现的甲状旁腺机能亢进所致。检查甲状旁腺功能之前，应停止治疗。血糖在糖尿病患者，对血糖的监测十分重要，尤其当存在低钾血症时。尿酸在高尿酸血症的病人，痛风发作的机率可能增加。肾脏功能和利尿剂只有当肾脏功能正常或轻度受损（成年人血肌酐低于 25 mg/L，即 220 μmol/L）时，噻嗪及其相关利尿剂才能够完全发挥作用。在老年人，必须依据年龄.体重和性别对血肌酐值进行调整，调整幅度可依据 Cockroft’s 公式：Clcr = （140-年龄） × 体重/0.814 × 血肌酐其中：年龄以“年”计算体重单位：千克血肌酐以微摩尔/升表示此公式适于老年男性，对女性患者.公式所得结果还应乘以 0.85。在利尿剂治疗初期，由于引起水钠丢失而造成的低血容量使肾小球滤过减少，这可能导致血中的尿素和肌酐增加。这种短暂的功能性肾功能不全，对肾功能正常者没有影响；但对于有肾功能不全者，可使肾功能恶化。运动员慎用此药含有的活性成分可能造成兴奋剂检测呈阳性反应，运动员对此应予以注意。对驾驶机动车和操作机器能力的影响本品不会影响警觉，但某些病人可能会发生与血压降低相关的个体反应，特别是在治疗开始时，以及联合应用其它抗高血压药物时。因此，可以造成有关人员驾驶机动车和操作机器的能力下降。

作用于肾皮质稀释段的利尿剂吲达帕胺为带一个吲哚环的氨苯磺胺衍生物，药理学上与噻嗪类利尿剂相关，通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收发挥作用。此药增加尿钠和尿氮的排出，并在较小程度上增加钾和镁的排出，从而使尿量增加，并产生抗高血压作用。Ⅱ期和Ⅲ期研究表明，应用本品单药治疗的抗高血压疗效可持续 24 小时。出现这种疗效时，所用剂量仅具有轻度利尿作用。本药的抗高血压作用与其对动脉顺应性的改善及对小动脉和整个外周循环阻力的降低有关。吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。超过一定剂量，噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高，而副作用却不断增加。如果治疗无效，不应增加药物剂量。短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时，发现吲达帕胺：不影响脂类代谢：如甘油三脂、LDL-胆固醇和 HDL-胆固醇。不影响碳水化合物代谢，即使用于治疗糖尿病性高血压患者也是如此。临床前安全性资料给不同种属的动物口饲大剂量药物（高于治疗量 40？8000 倍），结果显示可以加强吲达帕胺的利尿作用。急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺，显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关，表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。吲达帕胺致突变及致癌试验均为阴性。

吲达帕胺缓释片：吲达帕胺以缓释剂量形式分布于基质中，该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。吸收释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。进食可轻度加快此药的吸收，但对药物吸收里并无影响。一次服药后小时，血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。吸收存在个体间的差异。分布吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为 79%。血浆消除的半衰期为 14 一 24 小时（平均 18 小时）。用药 7 天之后血药浓度达稳态。重复给药不引起药物蓄积。代谢主要以非活性代谢物的形式经尿液（达给药剂最的 70%）和类便（22%）排泄。危险人群在肾衰的病人，药代动力学参数无变化。

本品主要成份：吲达帕胺化学名称：N-（2-甲基-2，3-二氢-1 H-吲哚基）-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺分子式：C16H16ClN3O3S分子量：365.83

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