咪唑立宾片

分子式：C9H13N3O6分子量：259.22

100 s。

抑制肾移植时的排异反应。

初用量为 2-3 mg/kg 体重/日，维持量为 1-3 mg/kg 体重/日，分 1-3 次口服。本剂耐药量及有效量随患者有异，为取得最适治疗效果，有必要慎重增减用量。

尚末确立对小儿等用药的安全性（使用经验少）。

尚不明确。

对本剂有严重过敏症既往史患者。白细胞数 3,000/mm3 以下的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等）。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。

本剂主要从肾脏排泄，所以肾损害患者会延迟排泄，有时引起骨髓功能抑制等严重副作用，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重等，从低剂量开始给药等注意用量，充分观察患者状态慎重给药。骨髓功能抑制患者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等） ；合并细菌、病毒、真菌等感染症患者（因骨髓功能抑制，有可能加重感染症） ；出血素质患者（因骨髓功能抑制，有可能出现出血倾向） ；肾损害患者慎用。

本药具有免疫抑制作用，用各种哺乳动物由来培养细胞进行的体外实验证实，可抑制淋巴系统细胞增殖。用狗及人周围血淋巴细胞进行体外实验证实，可抑制各种有丝分裂所引起的母细胞化反应。用绵羊红细胞免疫家兔的实验证实，可抑制初次应答及二次应答的抗体产生。狗肾移植时，能延长移植物的存活时间。本药可竞争性地抑制嘌呤合成系统中的肌苷酸至鸟苷酸途径而抑制核酸合成，但不摄入高分子核酸中（体外）。

吸收：肾功能良好的肾移植患者，口服 100 mg 时，血药浓度达峰时间为 2 小时，最高血浓度为 2.38 ug/mL，半衰期为 2.2 小时。肌酐清除率与从血中的消除速率常数，显示高度相关性。类风湿性关节炎患者，口服 50 mg 或 100 mg 时血中浓度见到用量依赖性。另外，1 日口服 150 mg 或 300 mg、连续 4 周，末见蓄积性。排泄：肾功能良好的肾移植患者，口服 100 mg 时，6 小时以内的尿中排泄率约 80%。肾功能损害患者，本剂的排泄延迟(有必要考虑减量等)。另外，无尿的慢性肾功能衰竭患者 2 例，口服 200 mg，自给药 2 小时后进行 5 小时的血液透析结果，血中浓度下降。类风湿性关节炎患者，口服 50 mg 或 100 mg 时，24 小时以内的尿中排泄率为约 30-80%。代谢：大鼠经口给药后，用同位素逆稀释分析法测定血浆及尿，但末见代谢物。

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