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本品主要成份为喷昔洛韦,化学名称:9-[4-羟基-3-(羟甲基)-丁基]-鸟嘌呤
分子式:C10H15N5O3分子量:253.26
1%
口唇或面部单纯疱疹、生殖器疱疹。
外用:涂于患处,每天 4-5 次,应尽早开始治疗(如有先兆或损害出现时)。
儿童应在医生指导下使用。
未见全身不良反应,偶见用药局部灼热感、疼痛、瘙痒等。
对本品过敏者禁用。
不推荐用于黏膜,因刺激作用,勿用于眼内及眼周。严重免疫功能缺陷患者(如艾滋病或骨髓移植患者)应在医生指导下应用。
本品为核苷类抗病毒药,体外对 I 型和 II 型单纯疱疹病毒有抑制作用,在病毒感染细胞中,病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐,然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明,喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶,从而选择性抑制单纯疱疹病毒 DNA 的合成,进而抑制病毒的复制。耐本品的单纯疱疹病毒突变株的产生是由于病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或 DNA 多聚酶性质发生了改变,最常见耐阿昔洛韦的病毒突变株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶,它们对本品也耐药。
文献报道,健康男性志愿者 12 人,单次或多次使用 1% 喷昔洛韦乳膏(每次 180 mg,约为临床常用剂量的 67 倍),在血浆或尿中未检出喷昔洛韦。
重庆华邦制药有限公司
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