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地红霉素
0.25 g（以 C42H78N2O14计）。
适用于 12 岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染：
由流感杆噁血菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎
由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。社区获得性肺炎
由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。咽炎
由化脓性链球菌引起。
由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化脓性链球菌引起。注：青霉素是治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）的常用药，一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效，并能根除；对预防风湿热的疗效尚无报道。
本品应与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。地红霉素用法用量表感染（轻、中度）剂量服药次数疗程慢性支气管炎急性发作500 mg（二片）一天一次5～7急性支气管炎500 mg（二片）一天一次7社区获得性肺炎500 mg（二片）一天一次14咽炎和扁桃体炎500 mg（二片）一天一次10单纯性皮肤和软组织感染500 mg（二片）一天一次5～7全屏查看表格
12 岁以下儿童使用本品的安全性和有效性，尚未确定。
3299 例患者口服本药（0.5 g/天）7～14 天，没有发现与毒性有关的死亡或致残。87 例患者（2.6%）因不良反应终止用药，其中 35 例（40%）是因恶心和腹痛终止用药。另一临床试验（口服本药 0.5 g/天，疗程 5 天）结果表明，35 例患者（3.8%）因不良反应终止用药，其中 15 例（43%）是因恶心和腹痛终止用药。
头痛（7.7%）、腹痛（7.1%）、腹泻（6.7%）、恶心（5.9%）、消化不良（2.6%）、眩晕/头昏（2.1%）、皮疹（1.4%）、呕吐（1.1%）等。血小板计数增加（3.8%）、钾离子升高（2.6%）、碳酸氢盐减少（1.4%）、CPK 增加（1.2%）、嗜酸性粒细胞增加（1.2%）、中性粒细胞增加（1.2%）、白细胞增加（0.8%）等。
禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内酯类抗生素严重过敏的患者。不应用于可疑或潜在菌血症患者（因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位）。
轻度肝损伤患者，其平均 Cmax、AUC 和分布体积随服药次数的增多而略有增加，但不必调整剂量。
其平均 Cmax、AUC 随肌酐清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤（包括透析）患者不必调整剂量。已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素药（包括地红霉素），都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的患者发生腹泻，考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命，程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。
地红霉素为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的 50 S 核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物具有活性：
金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。
肺炎支原体。体外研究表明（其临床意义尚不完全清楚）：本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌（C、F、G 组）、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。对其他大环内酯抗生素耐药的细菌，对本品也耐药。
口服后本品被迅速吸收，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约 10%。健康志愿者（19-59 岁，单剂量：500 mg；多剂量：500 mg/天，10 天）药代动力学参数如下：药代动力学参数（n = 100）Mean（1 S.D.）1 天10 天Cmax（μg/mL）0.3（0.2）0.4（0.2）Tmax（h）3.9（0.9）4.1（1.3）AUC0-24 h（μg h/mL）0.9（0.7）1.8（1.1）全屏查看表格
红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为 15—30%，平均表观分布体积（VDss）为 800L（540—1041L）。红霉胺的稳态组织浓度 （500 mg/次 一天一次）组织时间（h）平均组织浓度（μg/g 或μg/106）平均血浆浓度（μg/mL）组织/血浆扁桃体143.470.1720.4健康肺123.790.1329.2感染肺123.850.1329.6感染支气管分泌物482.150.316.9感染支气管粘膜121.700.1313.1482.590.318.4721.740.335.3肺泡巨噬细胞50.370.351.1全屏查看表格
红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。81-97% 的药物由此途径消除，约 2% 的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约 8 小时（2-6 小时），平均消除半衰期约 44 小时（16-65 小时），平均表观清除率约 23L/h（20-32L/h）。
本品可与食物同服或饭后 1 小时内服用。研究表明饭后服用本品，其吸收略有下降，而饭前 1 小时服用，其 C<SUB>max下降 33%，AUC 下降 31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。
标准组合的遗传毒性试验结果表明，本品未见致突变作用。
大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量 21 倍和 4 倍（以体表面积计）时，对动物的生育力和胎儿均无损害。CD-1 小鼠给药剂量达 1000 mg/Kg（以体表面积计，为人用最大推荐剂量的 8 倍），出现胎儿体重降低，骨化不全、发育延迟。大鼠在交配前 2 周、整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达 1000 mg/Kg 时，也可见骨化程度的降低。尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，但是本品可分泌于啮齿类动物的母乳中。
尚无动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。
湖南九典制药股份有限公司
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