地蒽酚蜡棒

本品主要成份为地蒽酚。

6.5 g：65 mg；6.5 g：32.5 mg

主要用于寻常型斑块状银屑病。

先短时应用少量本品,在明确病人可耐受本品时再增加用量及作用时间。

门诊病人可每日一次治疗，入睡前涂药，第二天清晨用肥皂洗去，白天涂润肤剂以保持皮肤润滑。住院病人可每日早晚两次治疗，每次治疗前进行焦油浴可增加疗效。

将药物小心涂抹于患处，作用 10～30 分钟后洗去，每日治疗 1 次。当先前尚未确定对地蒽酚确定疗效时，接触时间不要超过 10 分钟。根据本品对个人的反应情况，7 天内作用时间可逐渐增至 30 分钟。

地蒽酚可与其他药物或疗法联合应用。经典联合应用是地蒽酚与 UVB 联合应用或是与焦油浴和 UVB 联合应用。短程接触疗法与 UVB 联用可显著延缓复发并能减轻红斑刺激的症状。与焦油联合应用，比单用地蒽酚刺激性小，而且不影响其抗银屑病活性。对于较厚的皮损，可先用角质溶解剂处理，然后应用地蒽酚。当皮损消退后，酌情维持治疗。

儿童必须在成人监护下使用。

主要的不良反应是对皮肤有刺激作用、引起发红、灼热、瘙痒等症状。指甲可染为红褐色，并使衣物黄染。

对地蒽酚类化合物过敏者禁用，对进展期脓疱性银屑病禁用。

由于存在皮肤敏感性的个体差异，因此必须密切监测刺激性并小心提高治疗进程。少数患者对地蒽酚高度敏感，甚至在浓度低至 0.0005％时也会引起接触性皮炎。故宜小面积开始。避免与眼睛接触，接触眼睛后能发生严重结膜炎、角膜炎或角膜浑浊。该药会污染衣物。治疗结束后，地蒽酚所造成的皮肤染色可外用水杨酸软膏，在 2-3 周内即可去除。

地蒽酚主要的药理作用包括抗上皮细胞增殖、诱导上皮细胞分化及抗炎症作用。具体表现为：通过抑制角质形成细胞和多形核白细胞中蛋白激酶 C 的活性、抑制人外周血单核细胞分泌白细胞介素-1、6、8 和肿瘤坏死因子 a，阻断银屑病免疫异常表达的病理信号物质；并通过减少角质形成细胞中转化生长因子-a 量及其与表皮生长因子受体的亲和力而产生抗角质形成细胞增殖和起抗炎作用。能使小鼠鼠尾颗粒层细胞增生及下调转谷氨酰胺酶（TGase）mRNA 表达，表明其有诱导上皮细胞分化的作用。通过抑制佛波酯诱导的多形核白细胞产生活性氧而产生抗炎症的作用；但也能刺激正常多形核白细胞产生活性氧而引起正常皮肤的炎症刺激。抑制脂氧合酶代谢途径，减少受刺激的人多形核白细胞中 5-脂氧合酶产物 5-HETE 和白三烯 B4 的产生；抑制白细胞趋化性；灭活线粒体而抑制细胞呼吸；抑制葡萄糖-6-磷酸酶活性。以上抑制作用均可产生抗炎症作用。

地蒽酚不稳定，在暗处即可自身氧化。主要的氧化产物为 1,8-二羟蒽醌、地蒽酚二聚体和蒽醌二聚体。1,8-二羟蒽醌仍不稳定，可被进一步氧化。经过更高级的二聚化和多聚化，地蒽酚衍生物变得稳定而且不可溶。其中间产物如地蒽酚阴离子、地蒽酚游离基和氧游离基被认为具有抗银屑病活性，同时也可引起地蒽酚皮炎。外用地蒽酚蜡棒于银屑病皮损 60 分钟后，绝大部分 1,8-二羟蒽醌以及少量的地蒽酚二聚体和地蒽酚主要聚集在银屑病皮损表皮内，而未受累皮肤需要经过 4.5 小时才可在表皮中检测到少量的 1,8-二羟蒽醌。经皮入血的吸收率非常低，主要以氧化产物的形式从尿中排出。

化学名称：1、8-二羟基-9-蒽酮分子式：C14H10O3分子量：226.23

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