塞克硝唑分散片

本品活性成份为塞克硝唑。化学名称：1-（2-羟基丙基）-2-甲基-5-硝咪唑半水合物

分子式：C7H11N3O3·1/2 H2O分子量：194.19

0.25 g（以 C7H11N3O3计）

硝基咪唑类抗原冲药物。主要用于治疗下列疾病：由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎；肠阿米巴病；肝阿米巴病；贾第鞭毛虫病。

用法：餐前服用。本品为分散片，可直接口服/吞服，或将本品适量投入约 100 ml 水中，振摇分散后口服。

1.阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎：成人，2 g（8 片），单次服用。配偶应同时服用。

有症状的急性阿米巴病：成人，2 g，单次服用；儿童为 30 mg/kg，单次服用。无症状的急性阿米巴病：成人，一次 2 g，一日 1 次，连服 3 日；儿童：一次 30 mg/kg，一日 1 次，连服 3 日。3.肝阿米巴病：成人：一日 1.5 g，一次或分次口服，连服 5 日；儿童：一次 30 mg/kg，一次或分次口服，连服 5 日。4.贾第鞭毛虫病：儿童：30 mg/kg，单次服用。

12 岁以上儿童可以服用本品，单次服用本品的剂量为 30 mg/kg，或在医生指导下使用。

常见不良反应为口腔金属异味。偶见不良反应有消化道紊乱（如恶心、呕吐、腹泻、腹痛）、皮肤过敏反应（如皮疹、荨麻疹、瘙痒）、深色尿、白细胞减少（停药后恢复正常）。罕见不良反应：眩晕、头痛、中度的神经功能紊乱。

以下患者禁用1.对塞克硝唑或一般硝基咪唑类药物过敏者；2.妊娠期及哺乳期妇女。

1．血象异常既往史的患者慎服本品；2.服药期间禁饮酒精类饮料或饮酒；3.应放置在儿童触不到的地方

塞克硝唑为 5—硝基咪唑类抗原虫/微生物药，其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫（十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。该品对阴道毛滴虫的 MIC 与甲硝唑相似（0.7 μg/ml)，二者对痢疾阿米巴的最小抑制浓度也相似（6 μg/ml)。塞克硝唑对十二指肠贾第鞭毛虫最小抑制浓度（0.2lμg/ml)明显低于甲硝唑（1.2 μg/ml)，但其临床相关性不明确。

吸收：本品口服后吸收迅速，1.5～3 小时血药浓度达峰值，单位口服塞克硝唑 0.5～2 g 的绝对生物利用度近 100％。在应用剂量范围内，给药剂量与最大血浆药物浓度（Cmax)及血药浓度—时间曲线下面积（AUC)成正比。分布：本品在体内分布范围不广泛，稳态分布体积很小（49.2L)，仅约血浆药物总量的 15％与血浆蛋白或球蛋白结合。血清药物浓度与龈缝液中药物的浓度相近，因此本品极易透过牙龈组织。本品还能透过胎盘屏障进入乳汁。代谢：本品主要在肝脏代谢，其代谢产物为 RP35843。排泄：本品清除速度为 1.68L/h（28 ml/min)。本品以原药随尿液排出，但速度缓慢，单次口服塞克硝唑 2 g，72 小时后尿样中可检出大约 10～25％塞克硝唑（包括原药和代谢物)，96 小时累积经尿排泄量约 50％。本品消除半衰期为 17～29 小时。

动物试验未见本品有致畸作用，但与其他 5—硝基咪唑类药物相同，塞克硝唑应尽量避免用于妊娠的前三个月。

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