塞克硝唑胶囊

本品主要成份为塞克硝唑，其化学名称为：1－（2－羟丙基）－2－甲基－5－硝基咪唑半水合物

分子式：C7H11N3O3·1/2H2O分子量：194.19

0.25g

硝基咪唑类抗原虫药物。主要用于治疗下述疾病：由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎；肠阿米巴病；肝阿米巴病；贾第鞭毛虫病。

用法：口服，餐前服用。

由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎：成人 2 g（8 粒），单次服用。配偶应同时服用。

有症状的急性阿米巴病：成人，2 g（8 粒），单次服用；儿童：30 mg/kg，单次服用。无症状的急性阿米巴病：成人，一次 2 g（8 粒），一日 1 次，连服 3 日；儿童：一次 30 mg/kg，一日 1 次，连服 3 日。

成人：一日 1.5 g（6 粒），一次或分次口服，连服 5 日；儿童：一次 30 mg/kg，一次或分次口服，连服 5 日。

儿童：30 mg/kg，单次服用。

12 岁以上儿童可以服用本品，单次服用本品的剂量为 30 mg/kg，或在医生指导下使用。

常见不良反应为口腔金属异味。偶见不良反应有消化道紊乱（如恶心、呕吐、腹泻、腹痛）、皮肤过敏反应（如皮疹、荨麻疹，瘙痒）、深色尿、白细胞减少（停药后恢复正常）。

眩晕、头痛、中度的神经功能紊乱。

以下患者禁用对塞克硝唑或一般硝基咪唑类药物过敏者；妊娠期及哺乳期妇女。有血液疾病史的患者禁用。

血象异常即往史的患者慎服本品。服药期间禁饮酒精类饮料或饮酒。应放置在儿童触不到的地方。

塞克硝唑为 5－硝基咪唑类抗原虫/微生物药，其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫（十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫）。塞克硝唑对阴道毛滴虫的 MIC 与甲硝唑相似（0.7 μg/ml），二者对痢疾阿米巴的最小抑制浓度也相似（6 μg/ml）。塞克硝唑对十二指肠贾第鞭毛虫的最小抑制浓度（0.2 μg/ml）明显低于甲硝唑（1.2 μg/ml），但其临床相关性不明确。

塞克硝唑口服后吸收迅速，1.5～3 小时血药浓度达峰值，单次口服塞克硝唑 0.5～2 g 的绝对生物利用度近 100%。在应用剂量范围内，给药剂量与最大血浆药物浓度（Cmax）及血药浓度-时间曲线下面积（AUC）成正比。

塞克硝唑在体内分布范围不广泛，稳态分布体积很小（49.2L），仅约血浆药物总量的 15% 与血浆蛋白或球蛋白结合。血清药物浓度与龈缝液中药物的浓度相近，因此本品极易透过牙龈组织。塞克硝唑还能透过胎盘屏障进入乳汁。

塞克硝唑主要在肝脏代谢，其代谢产物为 RP35843。

塞克硝唑清除速度为 1.68L/h(28 ml/min)。塞克硝唑以原形随尿液排出，但速度缓慢，单次口服塞克硝唑 2 g，72 小时后尿样中可检出大约 10～25% 塞克硝唑（包括原药和代谢物），96 小时累积经尿排泄量约为 50%。塞克硝唑消除半衰期为 17～29 小时。

动物试验未见本品有致畸作用，但与其他 5－硝基咪唑类药物相同，塞克硝唑应尽量避免用于妊娠的前三个月。

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