复方二氯醋酸二异丙胺片

二氯醋酸二异丙胺、葡萄糖酸钙

二氯醋酸二异丙胺 20 mg,葡萄糖酸钙 19.5mg

国内:用于脂肪肝,肝内胆汁淤积,一般肝脏机能障碍。用于急慢性肝炎、肝肿大、早期肝硬化。国外:除上述适应症外,还有中风后遗症、脑溢血、脑软化、动脉硬化症、高血压、狭心症、心肌梗塞、心肌炎及心脏机能不全引起的各种障碍。

口服:一次 1-2 片,一日 1-3 次,小儿减半或遵医嘱;重症加倍;每一疗程均为 20 日。

无特殊禁忌。

偶见嗜睡、头痛、口渴,少见食欲不振等,可自行消失。

对本品过敏者禁用,如出现过敏反应,停药后症状即消失。

消耗肝脂肪:坩乐体内分解为二异丙胺和二氯醋酸。前者在 ATP 活化作用下生成甲硫氨酸,后者代谢为甘氨酸,在甘氨酸裂解酶作用下生成 NsN～o—CH2—Fh4(甲基四氢叶酸),同时供能。二者均可提供甲基,促进胆碱合成,胆碱与肝脂肪作用,生成卵磷脂,促进肝脂肪分解。转运肝脂肪:卵磷脂、肝脂肪、胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白,脂蛋白易溶于血浆,从而将脂肪由肝内转运到肝外,减少肝内脂肪聚集。本品能降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度,减少肝脏对甘油的吸收。同时刺激甘油三酯以极低密度脂蛋白(VLDL)入血,从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成。

本品通过抑制激素敏感性脂肪酶的活性,抑制脂肪动员;通过抑制合成胆固醇限速酶(HMGCoA～还原酶)的活性,抑制胆固醇的合成;通过抑制柠檬酸—丙酮酸循环中的柠檬酸合成酶及乙酰辅酶 A 羧化酶的活性来抑制脂肪酸的合成。

本品具有胰岛素样作用,通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶来激活丙酮酸脱氢酶复合物,增加组织细胞氧摄取,加速丙酮酸氧化;阻断肝脏一肌肉间的乳酸循环和丙氨酸循环;增加外周组织对葡萄糖、乳酸的利用,降低血液乳酸水平;抑制乳酸、丙氨酸从肌肉组织释放,阻断肝脏糖异生通路;改善机体的酸碱代谢平衡,有效治疗酮症酸中毒,降低血糖。本品具有高度组织渗透能力,可透过血脑屏障,增强脑组织、心呼吸功能,并促进需氧糖酵解;改善脑组织、心对氧的摄取率,增加脑组织血流量,增强组织代谢,对心、脑血管疾病疗效显著。

本品通过对糖脂代谢生化反应的多点作用,改善糖代谢异常;安全地降低血中甘油三酯及胆固醇,使糖脂比例趋干平衡,从而安全地纠正糖脂代谢紊乱。尤其对全胃肠外营养导致的糖脂代谢紊乱疗效确切。

通过促进三羧酸循环而改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷脂的序贯甲基化,增强肝细胞膜的流动性,提高作为胆汁分泌和流动之主要动力的 Na-K-ATP 酶的活性;促进受损肝细胞的功能修复,提高组织细胞呼吸功能及氧利用率;提高脂肪酸的代谢活性,加速脂肪酸的氧化,为肝脏功能恢复创造条件。

本品通过抑制病理状态下的脂肪酶的活性,使脂肪分解减少恢复期卵磷脂生成,对胰腺细胞及红细胞具有保护作用。

坩乐可延迟二氯醋酸的释放

控制体内二氯醋酸的释放速度。对小鼠腹腔注射给药 LDso 为 1000 mg/kg,置信区间为 874-1143 mg/kg。对豚鼠静脉注射给药 LD～ooll70 + 150mq/kq。

经口服 100 mg/kg,每周给药 6 日,持续 8 周。给药组动物红细胞、白细胞、血红蛋白、血糖脱氢酶或肌酸磷酸激酶未见显著变化。对各器官进行肉眼和显微镜下检查,未见变化

大同市卫华药业有限责任公司