复方别嘌醇片

​本品为复方制剂，其组分为：别嘌醇、苯溴马隆。别嘌醇化学名称为： 1 H-吡唑并［3，4-d］嘧啶-4-醇苯溴马隆化学名称为：（3，5-二溴-4-羟基苯基）-（2-乙基-3-苯并呋喃基）甲酮

每片含别嘌醇 100 mg，苯溴马隆 20 mg。

血尿酸值 ≥ 7.5 mg/dl(442.5 Mmol/L)，且经控制饮食不能纠正的各类高尿酸血症。因尿酸升高而引起的临床并发症，特别是有症状的痛风。各种原因所致血尿酸升高的疾病（继发性高尿酸血症）。

​原则上以低剂量开始治疗，成人一般剂量建议为每日 1 次，每次 1 片，饭后服用（不得咬碎药片）。当血浆尿酸有明显升高时可暂时增大剂量，最高剂量至每日 2-3 次，每次 1 片。服药期间每日饮水量不少于 2000 ml。对有肾结石形成倾向及肾功能不正常，血清肌酐值高于 1.5 mg/100 ml 或肾小球滤过率低于 40 ml/分钟者，以单纯的别嘌呤醇制剂代替本药。

​14 岁以下儿童不宜使用本品。

在开始治疗时，由于尿酸石溶解，可能出现痛风急性发作。苯溴马隆可使尿酸排泄增高，可能出现尿酸结晶或结石在肾及尿路中形成。偶见胃肠道反应，如恶心、呕吐、纳差、胃饱胀感和腹泻。偶见皮疹及瘙痒等皮肤反应。罕见头晕，头痛。有肾功能不全的患者如不减量使用，可能出现血管炎，并伴有皮肤和肾脏损害，可发现发热，肌肉、关节疼痛，过敏性肾或皮肤损害（如多型性红斑和 LYELLS 综合征），外周神经炎，血象改变，肝功能异常（如转氨酶和碱性磷酸酶升高），结膜炎和脱发。其它可见暂时性阳痿、尿急、尿多、黄嘌呤结石。

对别嘌醇、苯溴马隆及/或溴化物过敏者。肾功能不全（肌酐清除率<40 ml/分，血清肌酐 > 1.5 mg/100 ml）者。有肾结石形成倾向者(肾结石体质)。严重肝损害。痛风急性发作期。妊娠和哺乳期。14 岁以下儿童。以往有造血功能障碍病史者需作特殊仔细的医学监测。

本品和乙醇有协同作用，能使神经系统反应迟钝。本品可影响驾驶及操作机器的能力，尤其是与酒精同用时。用药期间应饮用大量的水，每天不少于 2000 ml，最好能使尿液保持接近中性（PH 为 6.5-6.8）。

​别嘌呤醇的作用机制是其结构类似次黄嘌呤，通过抑制黄嘌呤氧化酶，从而阻断次黄嘌呤向黄嘌呤、黄嘌呤向尿酸的代谢转化，而使尿酸生成减少，降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，抑制痛风石和肾结石形成，并促进痛风石溶解；苯溴马隆为苯并呋喃衍生物，可抑制肾脏近曲小管对尿酸的重吸收，促进尿酸的排泄，从而降低血浆尿酸浓度。两者合用可使尿酸浓度大幅度下降，因而可用于慢性痛风，原发性和继发性高尿酸血症的治疗。

别嘌醇口服后 2～6 小时血药浓度达峰值，半衰期为 1～3 小时。在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，代谢物氧嘌呤醇 t1/2为 18～30 小时，肾功能减退者明显延长。由肾脏排出，70% 以代谢物、10% 以原形或在体内氧化生成易溶于水的异黄嘌呤形式。一般本品口服后 24 小时内，血尿酸浓度开始下降，2～4 周时下降最明显。苯溴马隆口服易吸收，在肝内去溴离子后从胆汁排出。其代谢产物为具药理活性，服药后 24 小时血中尿酸为服药前的 66.5%。别嘌醇与苯溴马隆合用后可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。

广东世信药业有限公司

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