复方单硝酸异山梨酯缓释片

单硝酸异山梨酯，阿司匹林

每片含单硝酸异山梨酯 60 mg 与阿司匹林 75 mg。

心绞痛,用于预防心绞痛初发后的再次发作。

口服,整片吞服,勿嚼碎。每天早晨同一时间服用。起始常用剂量为每天 1 片,遵医嘱调整剂量,停药应向医生咨询,漏服后不宜加量服用。

本品在儿童的安全性、有效性尚未建立。不要给小于 16 岁的儿童使用本品,除非有特殊的情况,如川崎病。

常见的副作用为胃肠道反应,如胃痛和胃肠道轻微的出血。偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血、胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见,有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)小剂量乙酰水杨酸能减少尿酸的排泄,对易感者可引起痛风的发作。极少数病例长期服用阿司匹林后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血,出现黑便(严重胃出血的症状)有报道阿司匹林可导致血液系统障碍,尤其是血小板减少,更为罕见的粒细胞缺乏症。在治疗初期,可能产生硝酸盐性头痛和皮肤血管扩张,但经验证明通常在连续服用数日后此症状可以消失。在治疗的最初几天可能产生血压降低、头晕、心率加快等。其它可能的副作用有恶心、呕吐及面红。这些症状在长期治疗过程中会逐渐消失。在治疗期间饮酒会强化副作用,适应能力下降。其它主要不良反应有:皮疹、出凝血功能障碍、血管性水肿、支气管痉挛等。出现眩晕和耳鸣时(特别是儿童和老人)可能是严重的中毒症状。如果出现没有列举的副作用时,请及时将这些副作用告知医生或药剂师。一旦出现副作用,应立即停药并通知医生,以便医生能及时判断副作用的程度并采取必要的措施。对本药任何一种成分过敏的患者不适用本药,有过此类过敏史的患者咨询医生或药师用药。如果感觉有过敏反应,请停止用药并立即咨询医生或药师。

对本品活性成分或同类药物(非甾体抗炎药,NSAIDS)过敏；哮喘；脑出血；出、凝血功能障碍；16 岁以下儿童；颅脑损伤；由心脏其它原因导致的心脏病发作；低血压；血容量减少；消化性溃疡；严重贫血；严重脑血管供血不足；急性心肌梗死伴有左心室充盈压降低；已有证据显示西地那非可以加强硝酸酯类药物的降血压反应,因此禁忌两者合用。

阿司匹林可引起哮喘发作,故支气管哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染(特别是过敏性症状)患者,对所有类型的镇痛药、抗炎药和抗风湿药过敏及对其它物质有过敏反应如皮肤反应、瘙痒、风疹的患者应慎用本品。同时使用抗凝药物(如香豆素衍生物、肝素,低剂量肝素治疗例外)者慎用。除医生指导用药外,16 岁以下的患者禁用此药。因为儿童服用此药后有可能导致雷耶(氏)综合症。雷耶(氏)综合症能影响大脑和肝脏,虽然罕见,但会致命。已有证据表明儿童使用阿司匹林治疗病毒感染性发热与雷耶(氏)综合症有关。本药不适合用于急性心绞痛症状的缓解,因为它起效较慢。应当使用快速起作用的硝酸酯类药物。拔牙和手术前服用本品请通知医生。

慢性或复发性胃或十二指肠病变；有形成闭角型青光眼倾向者；体温过低；肾功能不全；肝功能不全；甲状腺功能减退；6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)缺乏；营养不良；体位性循环调节障碍。

本药含有两种有效成分,分别为单硝酸异山梨酯和阿司匹林。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量；同时还可以促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应,单硝酸异山梨酯可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素 A2(TXA2)的生成,对 TXA2 诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用,对 ADP 或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,由此预防血栓的形成。高浓度时,阿司匹林也能抑制血管壁中 PG 合成酶,减少前列环素(PGI2)的合成,而 PGI2 是 TXA2 的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓的形成。

单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,生物利用度可达 100%,有效血药浓度稳定,半衰期为 5-6 小时,作用维持时间较长。口服吸收后分布迅速,给药后 10 分钟即出现在各组织中,30 分钟达高峰。在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低,肾脏是该药主要排泄途径,其次为胆汁排泄。口服 48 小时内约有 81% 从尿中排泄,胆汁排泄量约有 18%。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为 48%；其次为 5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占 27%,以原形排泄仅占 6%。胆汁排泄的主要形式为 5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,其结合物随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的 5-单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。本品中单硝酸异山梨酯具有缓释特征,血浆峰浓度较普通片下降,达峰时间延长。阿司匹林口服后大部分在小肠上部吸收。3.5 小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,因此乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆半衰期为 0.38 小时,平均驻留时间为 3.9 小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达 80-90%。水杨酸经肝脏代谢,代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物,小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液 pH 值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快。

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